尼麥角林片

依折麥布片

尼麥角林

本品主要成份為：依折麥布?；瘜W名稱：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3分子量：409.4

輝瑞制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20054469

國藥準字J20171023

1、改善腦動脈硬化及腦中風后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等）。2、急性和慢性周圍循環(huán)障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀）。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴重程度。

1.原發(fā)性高膽固醇血癥本品作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨或與HMG-CoA還原酶抑制(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥，可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。2.純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用，可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法)，或在其他降脂治療無效時用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。3.純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)本品作為飲食控制以外的輔助治療，用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時間，至少六個月；由醫(yī)生決定是否繼續(xù)給藥。

患者在接受本品治療的過程中，應(yīng)堅持適當?shù)牡椭嬍场１酒吠扑]劑量為每天一次,每次10mg，可單獨服用、或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用、或與非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用。本品可在一天之內(nèi)任何時間服用，可空腹或與食物同時服用。藥物在老年患者中的應(yīng)用：老年患者不需要調(diào)整劑量。藥物在兒童患者中的應(yīng)用：年齡大于等于10歲的兒童及青少年：不需要調(diào)整劑量。小于10歲兒童：不推薦應(yīng)用本品。藥物用于肝功能受損患者：輕度肝功能受損患者不需要調(diào)整劑量(Child-Pugh評分在5或6)(見【藥代動力學】)。藥物用于腎功能受損患者：腎功能受損患者不需要調(diào)整劑量。與膽酸鰲合劑合用：應(yīng)在服用膽酸鰲合劑之前2小時以上或在服用之后4小時以上服用本品。

本品不適用于下述情況：近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向和對尼麥角林過敏者。

在為期112周的臨床研究中，患者每天單獨(n=2396)或與他汀類(n=11，308)或與非諾貝特(n=185)聯(lián)合應(yīng)用本品10mg，研究結(jié)果表明：患者普遍對本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且呈一過性，其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似，試驗組由不良反應(yīng)導致的試驗終止率與安慰劑組相當。其余請詳見說明書。

兒童注意事項： 根據(jù)目前的適應(yīng)癥，本藥不用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應(yīng)癥顯示，本藥不用于孕婦及哺乳婦女。 老人注意事項： 藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無關(guān)于孕期用藥臨床資料。動物實驗表明，益適純對妊娠、胚胎及胎兒發(fā)育、分娩及出生后新生兒發(fā)育均無直接或間接的不良影響。然而，孕婦仍應(yīng)謹慎應(yīng)用益適純。在對孕期鼠類的研究中，益適純與洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀聯(lián)合應(yīng)用未發(fā)生胚胎或胎兒致畸作用。在對孕期家兔的研究中，可見少量的骨骼畸形發(fā)生。對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)，依折麥布可由大鼠母乳排泌。目前尚不確定依折麥布是否可經(jīng)人類母乳排泌，因此，除非能夠證明其潛在益處大于對嬰兒的潛在的危險性，益適純不宜用于哺乳期婦女。兒童用藥：在兒童和青少年(10-18歲)人群中，益適純的吸收及代謝與成年患者相近。根據(jù)總依折麥布的血漿濃度，青少年與成年人藥代動力學并無差異。尚無小于10歲的兒童人群的藥代動力學資料。兒童及青少年患者(9-17歲)的臨床資料僅限于在HoFH及谷甾醇血癥患者中。老年用藥：老年患者(大于65歲)總依折麥布的血漿濃度是年輕患者(18-45歲)的2倍。用藥后LDL-C的降低量和安全性在老年患者與年輕患者中無顯著差別。因此，老年患者無需調(diào)整用藥劑量。

本品為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴血管作用?？杉訌娔X細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導，加強腦部蛋白質(zhì)的合成，善腦功能。

1應(yīng)在醫(yī)生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應(yīng)減量。孕婦一般不宜使用，必需使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。置于兒童接觸不到處! 2毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應(yīng)癥顯示，本藥不用于孕婦及哺乳婦女。 3根據(jù)目前的適應(yīng)癥，本藥不用于兒童。 4藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

肝酶作用：在益適純與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的對照研究中，曾發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)性升高(≥正常值上限3倍)。因此，當益適純與他汀類聯(lián)合應(yīng)用時，治療前應(yīng)進行肝功能測定，同時參照他汀類的產(chǎn)品說明書。 骨骼?。涸谂R床研究中，與對照組相比(安慰劑或單獨使用他汀類藥物)，未發(fā)現(xiàn)益適純引起肌病與橫紋肌溶解癥。而肌病與橫紋肌溶解癥是他汀類藥物和其它降脂藥物已知的不良反應(yīng)。益適純引起CPK大于正常值上限10倍的發(fā)生率為0.2％，安慰劑發(fā)生率為0.1％，益適純與他汀類藥物聯(lián)用發(fā)生率為0.1％，單獨使用他汀類藥物發(fā)生率為0.4％。益適純上市后，已報告了肌病與橫紋肌溶解癥的病例(肌病與橫紋肌溶解癥是否與藥物相關(guān)尚不明確)。大多數(shù)出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的病人服用益適純前正在服用他汀類藥物。但單獨使用益適純及益適純與已知增加橫紋肌溶解癥危險性的相關(guān)藥物合用時，則很少報告橫紋肌溶解癥的病例。所有病人在開始益適純的治療時，應(yīng)被告知肌病發(fā)生的危險性，并被告知要迅速報告任何不明原因的肌痛、觸痛或無力。如果患者被診斷為或疑似肌病時，應(yīng)立即停用益適純以及正在合用的任何一種他汀類藥物。出現(xiàn)以上的癥狀以及肌酸磷酸激酶(CPK)水平>10ULN時