鹽酸肼屈嗪片

辛伐他汀分散片

本品主要成份為：鹽酸肼屈嗪。其化學(xué)名稱為：1-肼基-2,3-二氮雜萘的鹽酸鹽。

本品主要成份是辛伐他汀。

山東濰坊制藥廠有限公司

廣州悅康生物制藥有限公司

國藥準字H37020951

國藥準字H20010750

高血壓、心力衰竭。

高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。冠心病二級預(yù)防。對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）；延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

成人常用量口服，每次10mg，每日4次，飯后服用。2-4天后，加至25mg每日4次，共一周；第二周后增至每次50mg，每日4次。最大劑量不超過每日300mg。兒童常用量口服，按體重750μg／kg或按體表面積25mg／m2，每日2-4次，1-4周內(nèi)漸增至最大量，7.5mg／kg或每日300mg。

病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg，若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔4周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)，或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。2.冠心?。汗谛牟』颊呖梢悦刻焱砩戏?0mg作為起始劑量，如需要劑量調(diào)整，可參考以上高膽固醇血癥的用法與用量。3.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。4.腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30mL/分)，如使用劑量超過每天10mg時應(yīng)慎重考慮，并小心使用。

有主動脈瘤、腦中風、嚴重腎功能障礙患者應(yīng)視為禁忌癥。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過性。在臨床對照實驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。在已有對照組的臨床實驗中不良反應(yīng)（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5-0.9%的不良反應(yīng)有疲乏無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病之報告很罕見。下列不良反應(yīng)的報告曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市后的應(yīng)用中：如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃恒含有發(fā)生，橫紋肌溶解和肝炎有報導(dǎo)。包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應(yīng)綜合癥罕有報導(dǎo)：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細胞減少癥、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難，以及不適。他汀類藥品的上市后監(jiān)測中有高血糖反應(yīng)、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升高，新發(fā)糖尿病、血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應(yīng)的報告。上市后經(jīng)驗：他汀類藥品實驗室檢查發(fā)現(xiàn)，血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報道，表現(xiàn)為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用辛伐他汀的資料尚無。孕婦禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應(yīng)停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2．目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因為許多藥物經(jīng)人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應(yīng)用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相同，而不良反應(yīng)和試驗室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多。

本品為煙酸類衍生物。 1降壓：降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈，對靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期應(yīng)用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留而降低效果。 2心力衰竭：本品增加心排出量，降低血管阻力與后負荷。

對中度原發(fā)性高血壓，肼屈嗪合并應(yīng)用利尿藥和β受體阻滯劑則可以獲得良好療效。但本藥不宜單獨應(yīng)用，老年患者應(yīng)用此藥時須特別注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血，亦宜慎用。動物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品的致突變作用。用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規(guī)，必要時查紅斑狼瘡。長期給藥可產(chǎn)生血容量增大、液體潴留，反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加，使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β阻滯劑可使副作用減少。停用本品須緩慢減量，以免血壓突然升高。食物可增加起生物利用度，故宜在餐后服用。本品

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 肌病患者禁用；3. 嚴重肝腎功能不全者慎用；4. 定期檢查肝功能和肌酸激酶；5. 避免與葡萄柚汁同服。