坎地沙坦酯片

替米沙坦片

本品主要成分為坎地沙坦酯。化學名稱：(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。分子式：C33H34N6O6分子量：610.67

本品主要成份為替米沙坦。

山西皇城相府藥業(yè)有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準字H20080183

國藥準字H20061185

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

高血壓:用于原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風險:適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE) 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。詳見說明書。

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時可增加劑量至12mg。

成人 推薦劑量40mg(1片)，每日一次，口服。根據(jù)降壓效果，遵醫(yī)囑在20mg～80mg間調(diào)整劑量。最大劑量80mg(2片)，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協(xié)同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發(fā)揮最大降壓作用時間，通常在治療開始后四至八周。詳見說明書。

1、對本制劑的成分有過敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的婦女。3、嚴重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

服用本品后可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、背痛、惡心、食欲下降、腹瀉、上呼吸道感染等，多數(shù)可在72小時內(nèi)或服藥1周后自行緩解。極少數(shù)病例報道出現(xiàn)血管性水腫、搔癢、皮疹、蕁麻疹。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠期使用：尚無足夠數(shù)據(jù)顯示本品能否用于妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性，但顯示胚胎毒性。因此慎重起見，在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計劃妊娠之前，應(yīng)采取適宜的替代療法。在妊娠的中末期（第二及第三個月期間），直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠，應(yīng)盡快停用本品。2.哺乳期使用：由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。兒童用藥：對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。老年用藥：服用本品不需調(diào)整劑量。

坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用?？驳厣程共灰种萍る拿涪?，不影響緩激肽降解。在高血壓患者進行的實驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分數(shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者，對腦血流量無影響。

1、慎重用藥(對下列患者應(yīng)慎重用藥)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈的患者(見2重要的基本注意事項)。(2)有高血鉀的患者(見2重要的基本注意事項)。(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥)。(4)有嚴重腎功能障礙的患(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過敏史的患者。(6)老年患者)。(7)腎移植：對于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗。(8)大動脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴張劑的患者，患者血液動力學相關(guān)的大動脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。(9)輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥患者，對于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒有反應(yīng)，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，應(yīng)盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時，應(yīng)仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。A、進行血液透析的患者。B、嚴格進行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用，有時出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時應(yīng)注意。(5)手術(shù)前24小時最好停止服用。(6)藥物交付時：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報道因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴重的合病癥)。

1.肝功能不全：本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。 2.腎血管性高血壓：對于雙側(cè)腎動脈狹窄或單例功能腎腎動脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。 3.腎功能不全和腎移植患者：本品不得用于嚴重腎功能不全患者（肌酸酐清除率<30ml／min，參見禁忌癥）。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。 4.血容量不足患者：對于因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。 5.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況：對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人（如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病的患者），使用可影響該系統(tǒng)。