坎地沙坦酯片

替格瑞洛片(包衣片)

本品主要成分為坎地沙坦酯?；瘜W(xué)名稱：(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。分子式：C33H34N6O6分子量：610.67

本品活性成份為替格瑞洛化學(xué)名稱：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1,2-二醇。分子式：C23H28F2N6O4S分子量：522.57

山西皇城相府藥業(yè)有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080183

國(guó)藥準(zhǔn)字J20171077

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。詳見說(shuō)明書。

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負(fù)荷量180mg(90mg*2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。本品的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療。超過12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蓿斠娬f(shuō)明書。

1、對(duì)本制劑的成分有過敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的婦女。3、嚴(yán)重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

詳見說(shuō)明書。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠尚無(wú)有關(guān)懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對(duì)照研究。動(dòng)物研究顯示，母體接受約5～7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據(jù)體表面積）時(shí)，替格瑞洛會(huì)引發(fā)胎兒畸形。只有潛在獲益大于對(duì)胎兒的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對(duì)哺乳嬰兒有潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)可能，因此，應(yīng)在考慮替格瑞洛對(duì)母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。兒童用藥：本品對(duì)18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。見【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對(duì)出血風(fēng)險(xiǎn)是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無(wú)差異。然而，根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對(duì)藥物更為敏感的情況不能排除。

坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用?？驳厣程共灰种萍る拿涪颍挥绊懢徏る慕到?。在高血壓患者進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過率無(wú)明顯影響;對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者，對(duì)腦血流量無(wú)影響。

1、慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者(見2重要的基本注意事項(xiàng))。(2)有高血鉀的患者(見2重要的基本注意事項(xiàng))。(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥)。(4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過敏史的患者。(6)老年患者)。(7)腎移植：對(duì)于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗(yàn)。(8)大動(dòng)脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動(dòng)力學(xué)相關(guān)的大動(dòng)脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。(9)輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥患者，對(duì)于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒有反應(yīng)，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項(xiàng)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，應(yīng)盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降，特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。A、進(jìn)行血液透析的患者。B、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用，有時(shí)出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。(5)手術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。(6)藥物交付時(shí)：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合病癥)。

1. 出血風(fēng)險(xiǎn)患者慎用；2. 避免與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑合用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 定期監(jiān)測(cè)肝功能；5. 避免過量飲酒。