坎地沙坦酯片

貝前列素鈉片

本品主要成分為坎地沙坦酯。化學(xué)名稱：(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。分子式：C33H34N6O6分子量：610.67

本品主要成份為貝前列素鈉?；瘜W(xué)名稱：2,3,3a-8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環(huán)戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸鈉。分子式：C24H29NaO5分子量：420.47

山西皇城相府藥業(yè)有限公司

深圳萬(wàn)樂(lè)藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080183

國(guó)藥準(zhǔn)字J20180037

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

飯后口服。通常成人一次40μg，一日3次。

1、對(duì)本制劑的成分有過(guò)敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的婦女。3、嚴(yán)重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

在7515例接受治療的患者中，有370例(4.9%)報(bào)告了不良反應(yīng)，其中包括實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。主要是頭痛91例(1.2%)，顏面潮紅60例(0.8%)，熱潮紅39例(0.5%)，腹瀉29例(0.4%)，惡心20例(0.3%)等。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。2.哺乳期婦女應(yīng)避免服用本品,必須服用時(shí),應(yīng)停止哺乳(大鼠的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,本藥可以在乳汁中分布)。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：老年患者服用時(shí)應(yīng)注意用藥量(通常老年人生理功能有所下降)。

坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用?？驳厣程共灰种萍る拿涪?，不影響緩激肽降解。在高血壓患者進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)明顯影響;對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者，對(duì)腦血流量無(wú)影響。

1、慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。(2)有高血鉀的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開(kāi)始服用，慎重用藥)。(4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患(由于過(guò)度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開(kāi)始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過(guò)敏史的患者。(6)老年患者)。(7)腎移植：對(duì)于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗(yàn)。(8)大動(dòng)脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動(dòng)力學(xué)相關(guān)的大動(dòng)脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。(9)輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥患者，對(duì)于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒(méi)有反應(yīng)，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項(xiàng)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過(guò)壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，應(yīng)盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降，特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。A、進(jìn)行血液透析的患者。B、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開(kāi)始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用，有時(shí)出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車(chē)輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。(5)手術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。(6)藥物交付時(shí)：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合病癥)。

下列患者請(qǐng)慎重服藥： 1.正在使用抗凝血藥、抗血小板藥、血栓溶解劑的患者。 2.月經(jīng)期的婦女。 3.有出血傾向及其因素的患者。