奧扎格雷鈉注射液

福辛普利鈉片

奧扎格雷鈉。輔料：甘氨酸、枸櫞酸、氯化鈉、氯氧化鈉。

本品主要成份為福辛普利鈉

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國藥準(zhǔn)字H20059856

國藥準(zhǔn)字H19980197

用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運(yùn)動(dòng)障礙，及改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)的腦缺血癥狀。

適用于治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時(shí)，可單獨(dú)使用作為初始治療藥物，或與其它抗高血壓藥物聯(lián)合使用。治療心力衰竭時(shí)，可與利尿劑合用。

成人每次80mg，溶于適當(dāng)量電解質(zhì)或5%葡萄糖溶液中，每日2次，連續(xù)靜脈滴注，2周為一療程。另外，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減用量。

口服，成人和大于12歲的兒童的用法與用量如下：1.不用利尿劑治療的高血壓病人：劑量范圍為每日10-40mg，單次服藥，與進(jìn)餐無關(guān)，病人服用正常初始劑量為10mg，每日一次。約四周后，根據(jù)血壓的反應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。劑量超過每日40mg，不增強(qiáng)降壓作用。如單獨(dú)使用不能完全控制血壓，可加服利尿劑。2.同時(shí)服用利尿劑治療的高血壓病人：在開始用本品治療前，利尿劑最好停服幾天以減少血壓過份下降的危險(xiǎn)。如果經(jīng)約4周的觀察期后，血壓不能被充分控制，可以恢復(fù)用利尿劑治療。另一種選擇是，如果不能停服利尿劑，則在給予本品初始劑量10mg時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察幾個(gè)小時(shí)，直至血壓穩(wěn)定為止。用利尿劑治療的高血壓病人，盡管服用本品后血壓顯著降低，但在4小時(shí)-24小時(shí)之間能維持平均腦血流量。3.心力衰竭：推薦的初始劑量為10mg，每日一次，并作嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)。如果病人能很好耐受，則逐漸增量至40mg，每日一次。即使在初始劑量后出現(xiàn)低血壓，也應(yīng)繼續(xù)謹(jǐn)慎地增加劑量，并有效地處理低血壓癥狀，本品應(yīng)與利尿劑合用。4.心力衰竭的高危病人：以下病人應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)開始治療：嚴(yán)重心功能不全的病人(NYHAIV級(jí))：對首劑低血壓有特殊危險(xiǎn)的病人，如

1.對本品過敏者; 2.腦出血或腦梗塞并出血者; 3.有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心律不齊; 4.有血液病或有出血傾向者; 5.嚴(yán)重高血壓，收縮壓超過26.6kpa(即200mmHg)以上者。

本品最常見的副作用是頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀、惡心或嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙癢、骨骼肌疼痛或感覺異常、疲勞和味覺障礙。在治療心力衰竭的試驗(yàn)中，與其它ACE抑制劑相同，可引起低血壓，包括直立性低血壓。偶有報(bào)道用ACE抑制劑治療的病人發(fā)生胰腺炎，在某些病例已被證明是致命的。副作用的發(fā)生率和類型在年輕病人和老年病人之間無區(qū)別。實(shí)驗(yàn)室檢查顯示有輕度暫時(shí)性的血紅蛋白和紅細(xì)胞值減少，偶見血尿素氮輕度升高。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦或有可能妊娠婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：現(xiàn)未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)，故暫不推薦用于兒童患者。 老年用藥：老年患者不需降低劑量。

本品為血栓烷(TX)合成酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。內(nèi)皮細(xì)胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴(kuò)張血管作用。 本品能改善腦血栓急性期的運(yùn)動(dòng)障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時(shí)能量代謝異常。動(dòng)物試驗(yàn)表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，對不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動(dòng)脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。 本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗(yàn)表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。

本品為抗高血壓藥，系血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥。在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成具有藥理活性的福辛普利拉，后者能抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，降低血管緊張素II和醛固酮的濃度，使外周血管擴(kuò)張，血管阻力降低，而產(chǎn)生降壓效應(yīng)。

本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當(dāng)減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。

1.低血壓 ：與所有的ACE抑制劑相同，可能觀察到低血壓反應(yīng)。如果發(fā)生低血壓，一般在首次劑量時(shí)發(fā)生，對大多數(shù)病例，病人躺下后癥狀即可減輕，一旦病人血壓穩(wěn)定，暫時(shí)的低血壓偶發(fā)事件不作為繼續(xù)治療的禁忌癥。與其他ACE抑制劑相同，有血壓過分下降危險(xiǎn)的病人，有時(shí)伴腎功能不全，包括充血性心力衰竭、腎血管性高血壓、腎透析以及任何病因引起的水分和/或鹽耗竭的病人。對于存在以上任何一種危險(xiǎn)因素的病人，在給予本品治療前必須謹(jǐn)慎地停止或減少利尿藥的劑量，或者采取其他措施以保證有充足的體液，這些高危病人的治療，開始時(shí)應(yīng)該在嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下進(jìn)行，進(jìn)行密切的隨訪，特別在恢復(fù)使用和增加利尿藥或本品的劑量更應(yīng)如此。 2.腎功能損害 ：已患充血性心力衰竭、腎血管性高血壓(特別是腎動(dòng)脈狹窄)和任何原因引起的水或鹽耗竭的病人用ACE抑制劑治療時(shí)，有增加發(fā)生腎功能障礙指征的危險(xiǎn)，包括血尿素氮升高、血清肌酐和鉀升高、蛋白尿、尿容量改變（包括尿過少/無尿)和尿分析結(jié)果異常。此時(shí)，利尿藥和/或本品的劑量應(yīng)減少或停止使用。 3.類過敏癥樣反應(yīng) ：近來臨床觀察顯示接受ACE抑制劑治療的病人在用高流量透析膜(如AN69)進(jìn)行血液透析時(shí)