奧扎格雷鈉注射液

苯磺酸氨氯地平片

奧扎格雷鈉。輔料：甘氨酸、枸櫞酸、氯化鈉、氯氧化鈉。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

長春精優(yōu)藥業(yè)股份有限公司

福建省泉州亞泰制藥有限公司

國藥準字H20059856

國藥準字H20083379

用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)的腦缺血癥狀。

1、高血壓。單獨用藥或與其它抗高血壓藥物合用。2、慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。單獨用藥或與其它抗心絞痛藥物合用。

成人每次80mg，溶于適當量電解質(zhì)或5%葡萄糖溶液中，每日2次，連續(xù)靜脈滴注，2周為一療程。另外，根據(jù)年齡、癥狀適當增減用量。

1.治療高血壓的初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應根據(jù)患者個體反應進行。一般的劑量調(diào)整應在7～14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛的初始劑量為5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

1.對本品過敏者; 2.腦出血或腦梗塞并出血者; 3.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊; 4.有血液病或有出血傾向者; 5.嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kpa(即200mmHg)以上者。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的副作用是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅全身：疲勞心血管，一般性：水腫中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，頭痛胃腸道：腹痛，惡心心率/心律：心悸心理性：嗜睡在這些臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的顯著的臨床實驗室檢查異常。上市后觀察到的較少見副作用有：自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，出汗增加全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少心血管，一般性：低血壓，暈厥中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：肌脹力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經(jīng)病變，震顫內(nèi)分泌：乳腺增生胃腸道：排便習慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐代謝性/營養(yǎng)性：高血糖肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜心理性：陽痿，失眠，態(tài)度改變呼吸系統(tǒng)：咳嗽，呼吸困難皮膚/附件：脫發(fā)，皮膚變色特殊感覺：味覺錯亂，耳鳴泌尿系：尿頻血管(心外的)：血管炎視覺：視力障礙白細胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：白細胞減少過敏反應罕見，包括搔癢癥、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報道(通常伴隨與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的

兒童注意事項： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦或有可能妊娠婦女慎用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者藥-時曲線下面積（ACU）增加和消除半衰期餓延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品為血栓烷(TX)合成酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細胞。內(nèi)皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。 本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。 本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。

本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA III-IV級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。