奧扎格雷鈉注射液

坎地沙坦酯片

奧扎格雷鈉。輔料：甘氨酸、枸櫞酸、氯化鈉、氯氧化鈉。

化學(xué)名稱(chēng)：(±)-1-(環(huán)己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氮唑基-5)聯(lián)苯基-4]甲基]-1H-苯并咪唑-7]羧酸酯

長(zhǎng)春精優(yōu)藥業(yè)股份有限公司

天津武田藥品有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059856

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150085

用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運(yùn)動(dòng)障礙，及改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)的腦缺血癥狀。

原發(fā)性高血壓。

成人每次80mg，溶于適當(dāng)量電解質(zhì)或5%葡萄糖溶液中，每日2次，連續(xù)靜脈滴注，2周為一療程。另外，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減用量。

口服，一般成人1日1次，1次4～8mg坎地沙坦酯，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

1.對(duì)本品過(guò)敏者; 2.腦出血或腦梗塞并出血者; 3.有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心律不齊; 4.有血液病或有出血傾向者; 5.嚴(yán)重高血壓，收縮壓超過(guò)26.6kpa(即200mmHg)以上者。

1、臨床上嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)：1)血管性水腫：有時(shí)出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察，見(jiàn)到異常時(shí)，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。2)休克、暈厥和失去意識(shí)：降壓可能引起休克、暈厥和失去意識(shí)。在這種情況下，應(yīng)密切觀察患者情況。如觀察到畏寒、嘔吐、失去意識(shí)等，應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)處理。使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開(kāi)始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進(jìn)行。特別是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、服用利尿藥的患者、伴有心衰的患者。3)急性腎功能衰竭：可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。4)高血鉀患者：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。5)肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPT0，γ-GTP等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。6)粒細(xì)胞缺乏癥：可能會(huì)出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。7)橫紋肌溶解：可能會(huì)出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛

兒童注意事項(xiàng)： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦或有可能妊娠婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：項(xiàng))?！咀⒁馐马?xiàng)】1、慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。(2)有高血鉀的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開(kāi)始服用，慎重用藥)。(4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患(由于過(guò)度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開(kāi)始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過(guò)敏史的患者。(6)老年患者。(7)腎移植：對(duì)于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗(yàn)。(8)大動(dòng)脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動(dòng)力學(xué)相關(guān)的大動(dòng)脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。(9)輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥患者，對(duì)于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒(méi)有反應(yīng)，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項(xiàng)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過(guò)壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量

本品為血栓烷(TX)合成酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。內(nèi)皮細(xì)胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴(kuò)張血管作用。 本品能改善腦血栓急性期的運(yùn)動(dòng)障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時(shí)能量代謝異常。動(dòng)物試驗(yàn)表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，對(duì)不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用，對(duì)大鼠中腦動(dòng)脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。 本品對(duì)人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗(yàn)表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。

本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當(dāng)減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。

1、慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥) (1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。 (2)有高血鉀的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。 (3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開(kāi)始服用，慎重用藥)。 (4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患(由于過(guò)度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開(kāi)始服用，慎重用藥)。 (5)有藥物過(guò)敏史的患者。 (6)老年患者。 (7)腎移植：對(duì)于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗(yàn)。 (8)大動(dòng)脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動(dòng)力學(xué)相關(guān)的大動(dòng)脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。 (9)輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥患者，對(duì)于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒(méi)有反應(yīng)，因此不主張服用本品。 2、重要的基本注意事項(xiàng) (1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過(guò)壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。 (