奧扎格雷鈉注射液

單硝酸異山梨酯膠囊(山蘇)

奧扎格雷鈉。輔料：甘氨酸、枸櫞酸、氯化鈉、氯氧化鈉。

本品主要成份是單硝酸異山梨酯，化學名：1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

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國藥準字H20059856

國藥準字H10970331

用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網膜下腔出血手術后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)的腦缺血癥狀。

用于預防心絞痛；心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

成人每次80mg，溶于適當量電解質或5%葡萄糖溶液中，每日2次，連續(xù)靜脈滴注，2周為一療程。另外，根據年齡、癥狀適當增減用量。

口服。一次10～20mg，一日2次，口服。

1.對本品過敏者; 2.腦出血或腦梗塞并出血者; 3.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊; 4.有血液病或有出血傾向者; 5.嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kpa(即200mmHg)以上者。

1 用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數日后，癥狀可消失。

兒童注意事項： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦或有可能妊娠婦女慎用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品為血栓烷(TX)合成酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。 本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。 本品對人血小板聚集的半數抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放－氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸（CGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象，動物實驗未觀察到。

本品與抑制血小板功能的藥物并用有協同作用，必須適當減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現白色混濁。

1 低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90MMHG。