奧扎格雷鈉注射液

硝苯地平控釋片

奧扎格雷鈉。輔料：甘氨酸、枸櫞酸、氯化鈉、氯氧化鈉。

2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。

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上?，F(xiàn)代制藥股份有限公司

國藥準字H20059856

國藥準字H20000079

用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)的腦缺血癥狀。

治療冠心病、穩(wěn)定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

成人每次80mg，溶于適當量電解質或5%葡萄糖溶液中，每日2次，連續(xù)靜脈滴注，2周為一療程。另外，根據(jù)年齡、癥狀適當增減用量。

治療時應盡可能按個體情況服藥。依據(jù)患者的臨床情況，給予不同的基礎用藥劑量。肝功能...

1.對本品過敏者; 2.腦出血或腦梗塞并出血者; 3.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊; 4.有血液病或有出血傾向者; 5.嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kpa(即200mmHg)以上者。

不良反應一般是短暫和輕微的，通常發(fā)生在治療開始階段，包括：頭痛、面部潮紅（通常在較高劑量時）、惡心、消化不良、胃部燒灼感、頭暈、無力、嗜睡、皮膚反應、感覺異常、低血壓、心悸、心動過速和下垂性水腫，極少數(shù)報道過敏性肝炎（藥物性肝炎）和可逆性牙齦增生。

兒童注意事項： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦或有可能妊娠婦女慎用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品為血栓烷(TX)合成酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。 本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。 本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。

1．低血壓 絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現(xiàn)嚴重的低血壓癥狀。這種反應常發(fā)生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。3．心絞痛和/或心肌梗死 極少數(shù)患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。4．外周水腫 10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。5．β-受體阻滯劑“反跳”癥狀 突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6．充血性心力衰竭 少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。7．對診斷的干擾 應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般