奧扎格雷鈉注射液

替米沙坦片

奧扎格雷鈉。輔料：甘氨酸、枸櫞酸、氯化鈉、氯氧化鈉。

本品主要成份為替米沙坦。

長春精優(yōu)藥業(yè)股份有限公司

海南賽立克藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20059856

國藥準(zhǔn)字H20040459

用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運(yùn)動障礙，及改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)的腦缺血癥狀。

用于治療原發(fā)性高血壓。

成人每次80mg，溶于適當(dāng)量電解質(zhì)或5%葡萄糖溶液中，每日2次，連續(xù)靜脈滴注，2周為一療程。另外，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減用量。

應(yīng)個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應(yīng)超過40mg。

1.對本品過敏者; 2.腦出血或腦梗塞并出血者; 3.有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心律不齊; 4.有血液病或有出血傾向者; 5.嚴(yán)重高血壓，收縮壓超過26.6kpa(即200mmHg)以上者。

超過3700例進(jìn)行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應(yīng)通常是輕微可自行恢復(fù)的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應(yīng)與安慰劑組相似。詳見說明書。

兒童注意事項： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦或有可能妊娠婦女慎用。 老人注意事項： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停藥。所有在宮內(nèi)與替米沙坦接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測血壓，必要時采取適當(dāng)措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應(yīng)用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應(yīng)用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

本品為血栓烷(TX)合成酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。內(nèi)皮細(xì)胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴(kuò)張血管作用。 本品能改善腦血栓急性期的運(yùn)動障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，對不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。 本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。

本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當(dāng)減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。

1、低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(如病人發(fā)生充血性心衰時)，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)相似情況。 單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人應(yīng)用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。