格列美脲片

那格列奈片

格列美脲。其化學(xué)名稱為:1-[4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-（反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。

本品主要成份為那格列奈。

江蘇萬邦生化醫(yī)藥股份有限公司

珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司

國藥準(zhǔn)字H20010575

國藥準(zhǔn)字H20041649

用于節(jié)食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食與運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

初始劑量及劑量調(diào)整：初始劑量為1mg，一天一次。若需要，可以增加每天的劑量。建議根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果，酌情增加劑量。

口服。通常成年人每次60～120mg（2～4片），一日三次，餐前1～15分鐘以內(nèi)...

1已知對格列美脲有過敏史者禁用。 2糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應(yīng)用胰島素治療。 3孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

1.低血糖：與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實(shí)血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%～7.69%。 2.肝功能：極少患者出現(xiàn)肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導(dǎo)致停藥。 3.過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應(yīng)的報(bào)道。 4.其它反應(yīng)：臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)的其它不良事件，包括胃腸道反應(yīng)（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛以及糖尿病人群可能同時(shí)伴發(fā)的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。

兒童注意事項(xiàng)： 尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人應(yīng)換成使用胰島素。對計(jì)劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。 2.哺乳： 由于磺脲類衍生物，如格列美脲可從乳汁中排出，哺乳婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 沒有特別指導(dǎo)，或遵醫(yī)囑。

兒童用藥：尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評價(jià)。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 老年用藥：未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外，年齡不影響那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征。因此對于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。

本品為第二代磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖。

藥理作用：那格列奈為氨基酸衍生物，屬口服抗糖尿病藥。用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣內(nèi)流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時(shí)，促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。 毒理研究： 遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)均未表現(xiàn)出致突變作用。 生殖毒性：大鼠給藥劑量達(dá)600mg/kg（約為患者餐前口服，每日3次，治療劑量120mg時(shí)暴露量的16倍）時(shí)，對生育力無影響。大鼠給藥劑量達(dá)1000mg/kg時(shí)（同上，約為臨床治療時(shí)暴露量的60倍），未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時(shí)（同上，約為臨床治療時(shí)暴露量的40倍），對胚胎發(fā)育有不利影響，出現(xiàn)膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。目前尚無充分的和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料，故懷孕期間不應(yīng)使用本品。那格列奈可通過大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUC0-48h的比

1病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運(yùn)動(dòng)和用藥時(shí)間。 2治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝。 3避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。

1.低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險(xiǎn)性增加。對伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β-受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以被認(rèn)識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時(shí)，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。 2.血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。 3.本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類制劑并用 4.與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。 5.應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。