依帕司他片

鹽酸羅格列酮片

主要成分：依帕司他。

鹽酸羅格列酮。化學(xué)名稱：5-{4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]芐基}-2，4-噻唑烷二酮鹽酸鹽二水合物。

山東達(dá)因海洋生物制藥股份有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050893

國藥準(zhǔn)字H20080257

糖尿病神經(jīng)病變。

鹽酸羅格列酮片(耐迪)適用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥。

成人通常劑量每次50毫克（1片），每日三次，于飯前口服。

口服，服藥與進食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日8mg。與磺酰脲類聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發(fā)生低血糖時，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。最大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。

妊娠及哺乳婦女忌用。

1.輕中度水腫，文獻(xiàn)報導(dǎo)單藥治療時水腫發(fā)生率為4.8%。 2.貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。 3.低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險。 4.肝功能異常，均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高，并且可逆。 5.血脂增高。

兒童注意事項： 尚無兒童用藥安全性的經(jīng)驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前尚無本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時應(yīng)極為慎重，權(quán)衡其利弊后再決定是否使用本品。在動物試驗中表明本品可通過乳汁排泌，因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 老人注意事項： 老年患者如有因生理機能的改變，使用本品時應(yīng)考慮適當(dāng)減量。

依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，與對照組比較能改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運動神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。

1.輕中度水腫，文獻(xiàn)報導(dǎo)單藥治療時水腫發(fā)生率為4.8%。2.貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3.低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險。4.肝功能異常，均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高，并且可逆。5.血脂增高。

1適用于飲食療法、運動療法、口服降血糖藥或用胰島素治療而糖化血紅蛋白值高的糖尿病患者。對伴有不可逆的器質(zhì)性變化的糖尿病性末梢神經(jīng)障礙的患者不能肯定其效果。 2用藥12周無效時應(yīng)改用其它方法治療。 3服用本品后尿液呈黃褐色，會影響臉紅素及酮體尿定性試驗。 4偶見肌酐、膽紅素及氨基轉(zhuǎn)移酶升高等，此外尚可出現(xiàn)紅斑、水皰等癥狀，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。 5妊娠及哺乳婦女忌用。

1.本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2.本品可能會導(dǎo)致停經(jīng)，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應(yīng)注意避孕。3.服用本品期間，病人應(yīng)堅持飲食控制和運動。4.病人在服藥期間，若出現(xiàn)一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應(yīng)立即告訴醫(yī)生。5.在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯(lián)用時有心臟病發(fā)作，充血性心力衰竭等嚴(yán)重的副作用時，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系。6.對此類藥物過敏者，以及嚴(yán)重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。