依帕司他片

米格列醇片

主要成分：依帕司他。

本品主要成分為米格列醇。分子式為C8H17NO5，分子量為207.2。

山東達(dá)因海洋生物制藥股份有限公司

四川維奧制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050893

國藥準(zhǔn)字H20045403

糖尿病神經(jīng)病變。

本品的功效是降低餐后血糖峰，顯著控制糖化血紅蛋白，保護(hù)心肌，有效改善Ⅱ型DM的血糖控制，可單獨(dú)或聯(lián)合用藥。

成人通常劑量每次50毫克（1片），每日三次，于飯前口服。

糖尿病患者使用米格列醇或其他降糖藥都無固定的劑量。米格列醇的劑量必須參照其療效與病人耐受量具體而定，但不可超過最大推薦量（100mg，3次/日）。初始劑量：推薦的初始劑量為25mg，每日正餐前服用，3次/日。維持劑量：50mg，3次/日。最大劑量：100mg，3次/日。服用磺酰脲藥物的患者：磺酰脲可引起低血糖癥。米格列醇與磺酰脲聯(lián)用，若發(fā)生低血糖癥，應(yīng)及時調(diào)整藥物的劑量。

妊娠及哺乳婦女忌用。

1.糖尿病酮癥酸中毒者；2.炎性腸病，結(jié)腸潰瘍，部分性腸梗阻，易感染性腸梗阻者；3.慢性腸道疾病伴有明顯胃腸功能失調(diào)，或進(jìn)一步加重出現(xiàn)腸脹氣炎性腸病者；4.對該藥物或其成分過敏者。

兒童注意事項(xiàng)： 尚無兒童用藥安全性的經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 目前尚無本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時應(yīng)極為慎重，權(quán)衡其利弊后再決定是否使用本品。在動物試驗(yàn)中表明本品可通過乳汁排泌，因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者如有因生理機(jī)能的改變，使用本品時應(yīng)考慮適當(dāng)減量。

依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，與對照組比較能改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運(yùn)動神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。

胃腸道反應(yīng)：胃腸道癥狀是米格列醇最常見的不良反應(yīng)。主要表現(xiàn)為腹痛，瀉泄，胃脹氣。其中腹痛和腹泄的發(fā)生率會隨著持續(xù)給藥而有所減輕。皮膚反應(yīng)：使用米格列醇時皮疹發(fā)病率為4.3%，通常是暫時性的。異常實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)：使用米格列醇的患者血清鐵含量降低，但是大多數(shù)病人都是暫時性的且未伴見血色素降低和其它血液學(xué)指標(biāo)的異常。

1適用于飲食療法、運(yùn)動療法、口服降血糖藥或用胰島素治療而糖化血紅蛋白值高的糖尿病患者。對伴有不可逆的器質(zhì)性變化的糖尿病性末梢神經(jīng)障礙的患者不能肯定其效果。 2用藥12周無效時應(yīng)改用其它方法治療。 3服用本品后尿液呈黃褐色，會影響臉紅素及酮體尿定性試驗(yàn)。 4偶見肌酐、膽紅素及氨基轉(zhuǎn)移酶升高等，此外尚可出現(xiàn)紅斑、水皰等癥狀，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。 5妊娠及哺乳婦女忌用。

1.低血糖癥：由于米格列醇本身的作用機(jī)理使得單獨(dú)用藥時不會引起餐后或快速低血糖癥。2.血糖控制失調(diào)：當(dāng)糖尿病患者伴有發(fā)熱，外傷，感染或手術(shù)時，會產(chǎn)生暫時性的血糖控制失調(diào)。此刻必須進(jìn)行臨時胰島素治療。3.腎損害：在腎損害患者中，米格列醇血清濃度隨著腎損害程度和腎功能的降低成比例的上升。長期臨床實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，伴有嚴(yán)重腎功能低下的糖尿病患者（血肌酐>2.0mg/dL）并沒有得到控制。因此，對于這些病人不推薦使用米格列醇。