普瑞巴林膠囊

精蛋白鋅胰島素注射液

普瑞巴林?；瘜W名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量：C8H17NO2

主要成分：本品為含有魚精蛋白與氯化鋅的胰島素（豬或牛）的滅菌混懸液。

江蘇萬邦生化醫(yī)藥股份有限公司

H20100627

國藥準字H32024565

1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經(jīng)?。?、皰疹后神經(jīng)痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

主要用于糖尿病，特別是胰島素依賴型糖尿?。?.重型、消瘦、營養(yǎng)不良者；2.輕、中型經(jīng)飲食和口服降血糖藥治療無效者；3.合并嚴重代謝紊亂（如酮癥酸中毒、高滲性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾?。ㄈ绶谓Y核、肝硬變）和進行性視網(wǎng)膜、腎、神經(jīng)等病變以及急性心肌梗塞、腦血管意外者；4.合并妊娠、分娩及大手術者。也可用于糾正細胞內缺鉀。

樂瑞卡可與食物同時服用，也可單獨服用。樂瑞卡推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次?？稍?周內根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于樂瑞卡主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用樂瑞卡300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受樂瑞卡，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）

本品于早餐前30～60分鐘皮下注射，起始治療每天一次，每次4～8單位，按血糖、尿糖變化調整維持劑量。有時需于晚餐前再注射一次，劑量根據(jù)病情而定，一般每日總量10～20單位。使用前須滾動藥瓶，使胰島素混勻，但不要用力搖動以免產(chǎn)生氣泡。與正規(guī)胰島素合用：開始時正規(guī)胰島素與本品混合用的劑量比例為2～3：1，劑量根據(jù)病情而調整。本品與正規(guī)胰島素混合將有部分正規(guī)胰島素轉為長效胰島素，使用時應先抽取正規(guī)胰島素，后抽取本品。劑量調整：胰島素用量應隨患者的運動量或飲食狀態(tài)的改變而調整。

對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

低血糖癥、胰島細胞瘤。

兒童注意事項： 由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應用普瑞巴林治療期間哺乳。 老人注意事項： 老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量。

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中alpha;2-delta;位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與alpha;2-delta;亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質gamma;-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

本品是一種長效動物胰島素制劑。皮下注射后，在注射部位逐漸釋放出游離胰島素而被吸收。本品藥理作用與胰島素相同，主要藥效作用為降血糖。胰島素對糖、蛋白質、脂肪的代謝和貯存起多方面的作用： 1促進肌肉、脂肪組織等對葡萄糖的主動轉運，促進葡萄糖分解代謝、生成能量，或是以糖原或甘油二酯的形式貯存起來; 2促進肝攝取葡萄糖并轉變?yōu)樘窃? 3抑制肝糖原分解及糖原異生，抑制肝葡萄糖的輸出;④促進許多組織對糖、蛋白質、脂肪的攝取，同時促進蛋白質的合成以及抑制脂肪細胞中游離脂肪酸的釋放，抑制酮體生成，而調節(jié)物質代謝。對于胰島素分泌有缺陷或不足的糖尿病患者，注射外源性胰島素可在一定程度上糾正各種代謝紊亂，主要是降低血糖，并可延緩或防止糖尿病慢性并發(fā)癥的發(fā)生。

本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級的充血性心衰患者應慎用。本品相關的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時，應停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應停止哺乳。≤17歲的患者不宜使用。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.本品作用緩慢，不能用于搶救糖尿病酮癥酸中毒、高糖高滲性昏迷患者； 2.不能用于靜脈注射； 3.中等量至大量的酒精可增強胰島素引起的低血糖的作用，可引起嚴重、持續(xù)的低血糖，在空腹或肝糖原貯備較少的情況下更易發(fā)生。在給藥期間患者應忌酒； 4.吸煙：吸煙可通過釋放兒茶酚胺而拮抗胰島素的降血糖作用，因此正在使用胰島素的吸煙的糖尿病患者突然戒煙時須適當減少胰島素的用量。 5.用藥期間應定期檢查尿糖、尿常規(guī)、血糖、血紅蛋白target=_blank；糖化血紅蛋白、腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管、血壓及心電圖等