普瑞巴林膠囊

左甲狀腺素鈉片

普瑞巴林?；瘜W名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量：C8H17NO2

左甲狀腺素鈉。

Berlin-Chemie AG

H20100627

H20160235

1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經??；3、皰疹后神經痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀病）與兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術后的抑制（及替代）治療，也可用于診斷甲狀腺功能亢進的抑制試驗。

樂瑞卡可與食物同時服用，也可單獨服用。樂瑞卡推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次?？稍?周內根據療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于樂瑞卡主要經腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用樂瑞卡300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受樂瑞卡，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）

本項中所推薦的劑量為一般原則，患者個體日劑量應根據實驗室檢查以及臨床檢查的結果來...

對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

如果超過個體的耐受劑量或者過量服藥，特別是由于治療開始時劑量增加過快，可能出現(xiàn)下列甲狀腺功能亢進的臨床癥狀，包括：心動過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣、潮紅、發(fā)熱、嘔吐、月經紊亂、假腦瘤（頭部受壓感及眼脹）、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。

兒童注意事項： 由于該人群中安全性和療效的數據不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌；但是，樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應用普瑞巴林治療期間哺乳。 老人注意事項： 老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量。

普瑞巴林與中樞神經系統(tǒng)中alpha;2-delta;位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與alpha;2-delta;亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質gamma;-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結合，不增加體外培養(yǎng)神經元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內源性激素一樣，在外周器官中被轉化為T3，然后通過與T3受體結合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內源性或外源性的左甲狀腺素。

本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級的充血性心衰患者應慎用。本品相關的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時，應停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應停止哺乳?！?7歲的患者不宜使用。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

患者在開始應用甲狀腺激素治療或在進行甲狀腺抑制試驗之前，應排除下列疾病或對這些疾病進行治療：冠心病、心絞痛、動脈硬化、高血壓、垂體功能不足、腎上腺功能不足和自主性高功能性甲狀腺腺瘤。