鹽酸舍曲林膠囊

噻奈普汀鈉片

本品主要成分為鹽酸舍曲林。其化學(xué)名稱(chēng)為:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。

主要成分為噻奈普汀（鈉鹽）。分子式為C21H24CIN2NaO4S。分量為458.9。

蓬萊金創(chuàng)藥業(yè)有限公司

LesLaboratoiresServierDivisionOril

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051830

H20070226

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿(mǎn)意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

推薦用于治療輕、中或重度抑郁癥，神經(jīng)源性和反應(yīng)性抑郁癥，軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑郁癥，酒精依賴(lài)病人在戒斷過(guò)程中出現(xiàn)的焦慮抑郁癥。

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的有效劑量為50毫克/日。少數(shù)患者療效不佳而對(duì)藥物耐受較好時(shí)，可在幾周內(nèi)根據(jù)療效逐漸增加藥物劑量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期為24小時(shí)，調(diào)整劑量的間隔時(shí)間不應(yīng)短于1周。服藥7天左右可見(jiàn)療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現(xiàn)，強(qiáng)迫癥療效的出現(xiàn)則可能需要更長(zhǎng)時(shí)間。長(zhǎng)期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量，并維持在最低的有效治療劑量。

推薦劑量是每日3次，在早、中、晚主餐前口服12.5mg/次。慢性酒精中毒者，無(wú)論是否有肝硬化，均不需調(diào)整劑量。年齡超過(guò)70歲和存在腎功能不全的病人，劑量限至每日2片。停止治療并密切監(jiān)護(hù)，立即洗胃，進(jìn)行心肺，代謝和腎功能監(jiān)測(cè)，針對(duì)可能出現(xiàn)的異常對(duì)癥治療，特別注意通氣，糾正代謝和腎功能異常。

禁用于對(duì)舍曲林過(guò)敏者；禁止與單胺氧化酶抑制劑合用。

15歲以下的兒童禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 盡管兒童患者對(duì)舍曲林的代謝稍快，為了避免產(chǎn)生過(guò)高的血藥濃度，對(duì)兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6～12歲體重較輕的兒童。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 曾在大鼠及家兔進(jìn)行了生殖毒性研究，在人類(lèi)最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計(jì)）的劑量水平下均無(wú)致畸證據(jù)。然而在相當(dāng)于人類(lèi)最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），舍取林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對(duì)于胚胎屏障的影響。在人類(lèi)最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），給予母體舍曲林后出現(xiàn)新生幼子存活率降低。對(duì)于其它的抗抑郁藥物也曾有過(guò)對(duì)于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對(duì)于妊娠期婦女沒(méi)有進(jìn)行過(guò)足夠的良好的對(duì)照研究。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者用藥劑量范圍與年輕患者的相同。共700多老年患者（65歲）參加了證實(shí)舍曲林在這部分人群中療效的臨床試驗(yàn)。老年患者中不良反應(yīng)的形式和發(fā)生率與年輕患者中的相似。

鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑。其作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對(duì)腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A，5HT1B，5HT2)或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其他精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用

噻奈普汀是一種抗抑郁藥。對(duì)動(dòng)物具有如下作用特點(diǎn)：增加海馬區(qū)錐狀細(xì)胞的自發(fā)性活動(dòng)，加速功能抑制后的恢復(fù)，加快大腦皮質(zhì)和海馬區(qū)神經(jīng)元攝取5-羥色胺的速度。噻奈普汀對(duì)人體具有如下作用特點(diǎn)：對(duì)心境紊亂的作用，在鎮(zhèn)靜性和興奮性抗抑郁藥的二種分類(lèi)之中，本藥作用介于二者之中。對(duì)軀體不適癥狀具有顯著作用，特別是對(duì)與焦慮和心境紊亂有關(guān)的胃腸道不適癥狀。對(duì)酒精依賴(lài)病人在戒斷過(guò)程中出現(xiàn)的性格和行為異常有緩解作用。

1舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。2由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)尚無(wú)經(jīng)驗(yàn)。轉(zhuǎn)換治療時(shí)，特別是長(zhǎng)效藥物如氟西汀，應(yīng)謹(jǐn)慎小心，應(yīng)進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評(píng)價(jià)和監(jiān)測(cè)。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。躁狂/輕躁狂的激活作用:上市前的試驗(yàn)期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥

15歲以下的兒童禁用。由于存在抑郁癥所具的自殺危險(xiǎn)性，必須密切監(jiān)護(hù)病人，特別在治療開(kāi)始階段。如欲進(jìn)行全身麻醉，必須告知麻醉師，病人正在服用本藥，并在手術(shù)前24或48小時(shí)停藥。如欲進(jìn)行急診手術(shù)，雖未事先停藥，仍可進(jìn)行手術(shù)，需術(shù)中密切監(jiān)護(hù)。與所有精神病方面的藥物一樣，在停藥之前7-14天應(yīng)逐漸減少劑量。對(duì)駕車(chē)或操縱機(jī)器能力的影響少數(shù)病人會(huì)出現(xiàn)警覺(jué)力下降，由于服用本藥易出現(xiàn)瞌睡的危險(xiǎn)性，司機(jī)或機(jī)器操縱者需特別留意。對(duì)妊娠和哺乳婦女的影響在動(dòng)物研究中，并未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖功能有任何作用，極少量能夠通過(guò)胎盤(pán)并無(wú)胎兒蓄積作用。在人體，無(wú)有關(guān)的臨床資料，其危險(xiǎn)性尚不清楚。因此妊娠期間避免服用本藥。三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可分泌入乳汁，因此在本藥治療期間不宜哺乳。老年患者用藥年齡超過(guò)70歲的老年人長(zhǎng)期服用本藥，研究其藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)現(xiàn)其清除半衰期延長(zhǎng)1小時(shí)。年齡超過(guò)70歲和存在腎功能不全的病人，劑量限至每日2片。