棕櫚哌泊塞嗪注射液

單克(利培酮片)

本品主要成分為：哌泊噻嗪棕櫚酸酯。

利培酮，化學(xué)名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

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常州四藥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10930080

國藥準(zhǔn)字H20050410

吩噻嗪類長效抗精神病藥物，主要適用于慢性或急性非激越型精神分裂癥，對具有妄想和幻覺癥狀的精神分裂癥有較好療效。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

肌內(nèi)注射：在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，供深部肌內(nèi)注射用，一般每隔2～4周注射50～200mg，每次用藥量應(yīng)結(jié)合療效和副作用嚴(yán)重程度，逐漸遞增至適當(dāng)藥量。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。 成人:每日1次或每日2次。 推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。 為期1－2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2－

1循環(huán)衰弱、意識障礙，特別是使用中樞抑制藥物中毒產(chǎn)生上述情況的，不能使用本品。2嚴(yán)重抑郁病人、惡血質(zhì)、肝病、腎功能不全、嗜鉻細(xì)胞瘤、青光眼、嚴(yán)重心血管疾病及有吩噻嗪藥物過敏史的病人，不能使用本品。3懷疑有皮層下腦損傷的病人不能使用本品。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

動物試驗(yàn)證明，藥物從注射點(diǎn)緩慢向組織中擴(kuò)散，在組織中藥物分子被酶水解生成具有中樞性作用的物質(zhì)—哌泊噻嗪。通過對大鼠對抗苯丙胺和阿撲嗎啡引起的刻板動作癥等十項(xiàng)試驗(yàn)證明，本藥具有強(qiáng)力的中樞活性，其生物活性衰減緩慢，具有長效抗精神病作用，本品能有效地激發(fā)中樞多巴胺的代謝，選擇性地增加3,4-二羥苯乙酸硫酸酯的血漿水平。本品對心血管及呼吸系統(tǒng)無明顯影響，無抗膽堿能作用，僅有微弱的抗腎上腺素能作用。

1與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2較少見的不良反應(yīng)是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。3可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。

1.開始使用時(shí)，應(yīng)事先停用先前使用的抗精神病藥物，從小劑量開始給藥（例如25～50mg），對55歲以上的老年病人應(yīng)從更小的劑量（例如25mg）開始。2.適用的劑量應(yīng)根據(jù)病人的年齡，體質(zhì)、癥狀、先前用藥史適當(dāng)選擇，使用本品時(shí)，最好定期測定肝功能和血象，注意血壓及心電圖變化。3.對嚴(yán)重的錐外系反應(yīng)可適當(dāng)使用抗帕金森氏癥藥物，對嚴(yán)重的低血壓可靜注去甲腎上腺素（不要用腎上腺素），應(yīng)當(dāng)使用玻璃注射器深部肌肉推注。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。