注射用鹽酸多柔比星

鹽酸昂丹司瓊片

每瓶含10mg鹽酸多柔比星及適量乳糖和對羥基苯甲酸甲酯。 化學(xué)名稱為：(8S,10S)－10－(3－氨基－2,3,6－三脫羥－*－L－來蘇－己吡喃糖苷基)－8－乙醇?；?,8,9,10－四氫－6,8,11－三羥基－1－甲氧基－5,12－萘二酮鹽酸鹽。 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C27H29O11N。

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。 化學(xué)名稱：2,3-二氫-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮鹽酸鹽二水合物。

山西普德藥業(yè)股份有限公司

福安藥業(yè)集團寧波天衡制藥有限公司

國藥準字H14023143

國藥準字H10960146

抗有絲分裂和細胞毒性藥物。多柔比星能成功地誘導(dǎo)多種惡性腫瘤的緩解，包括急性白血病、淋巴瘤、軟組織和骨肉瘤、兒童惡性腫瘤及成人實體瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。

止吐藥。用于：細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

配制藥液時，每小瓶內(nèi)容物用5ml注射用水或氯化鈉注射液溶解。加入溶解液后，可輕搖小瓶半分鐘以使內(nèi)容物溶解，但不要倒轉(zhuǎn)小瓶。成人和兒童[靜脈用藥]：這是最常用的給藥途徑。配制后的溶液通過通暢的輸液管進行靜脈輸注，約2－3分鐘。這樣可減少血栓形成和由藥物外溢導(dǎo)致的蜂窩組織炎和水泡的危險，常用的溶液為氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、或氯化鈉葡萄糖注射液。劑量通常根據(jù)體表面積計算。通常當(dāng)阿霉素單一用藥時，每三周一次，以60－75mg/m2給藥，當(dāng)與其他有重復(fù)毒性的抗腫瘤制劑合用時，多柔比星的劑量須減。

1．對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。2．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。3．對于放射治療引起的嘔吐:首劑須于放療前1～2小時口服片劑8mg(2片)，以后每8小時口服8mg(2片)，療程視放療的療程而定。4．對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐:在麻醉前1小時口服片劑8mg(2片)，隨后每隔8小時口服片劑8mg(2片)兩次。

嚴重器質(zhì)性心臟病和心功能異常及對本品及蒽環(huán)類過敏者禁用。 1靜脈給藥治療的禁忌癥：由于既往細胞毒藥物治療，持續(xù)的骨髓抑制或嚴重的口腔潰瘍?nèi)硇愿腥久黠@的肝功能損害嚴重心律失常，心肌功能不足，既往心肌梗塞既往蒽環(huán)類治療已用到藥物最大累積劑量。 2膀胱內(nèi)灌注治療的禁忌癥：侵襲性腫瘤已穿透膀胱壁泌尿道感染膀胱炎癥導(dǎo)管插入困難（如由于巨大的膀胱內(nèi)腫瘤）。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對動物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：尚不明確。

藥物可穿透進入細胞，與染色體結(jié)合。實驗顯示多柔比星的平面環(huán)插入堿基對之間從而與DNA結(jié)合形成復(fù)合物，嚴重干擾DNA合成、DNA依賴性RNA合成和蛋白質(zhì)合成。但通過該機制產(chǎn)生抗增生作用所需的多柔比星濃度比臨床治療中腫瘤部位的藥物濃度要高。近期的實驗顯示藥物插入DNA引發(fā)拓撲異構(gòu)酶II裂解DNA，從而破壞DNA三級結(jié)構(gòu)。這一作用在臨床治療的藥物濃度即可見。多柔比星還與氧化/還原作用有關(guān)：一系列NADPH依賴性的細胞還原酶可還原多柔比星為半醌自由基，再與分子氧反應(yīng)產(chǎn)生高反應(yīng)活性的細胞毒化合物如過氧化物、活性的氫氧基和過氧化氫，自由基形成與多柔比星的細胞毒作用有關(guān)。多柔比星的更進一步作用部位可能在細胞膜：與細胞膜上的脂結(jié)合影響各種不同的功能。多柔比星的細胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一種機制的結(jié)果，也可能還有其他作用機制存在。研究顯示多柔比星在整個細胞周期均有活性作用，包括在細胞間期。故快速增生組織如腫瘤組織（但也包括骨髓、胃腸道和粘膜、毛囊）是對多柔比星抗增生作用最敏感的。

1肝、腎功能嚴重不全者慎用。 2本品禁止與其它抗抑郁藥物同時使用，以避免引起高5-羥色胺綜合癥的危險。 3使用中樞性鎮(zhèn)痛藥（度冷丁、可待因、美沙芬）、麻黃堿、偽麻黃堿或苯丙醇氨患者禁用本品。 4患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時應(yīng)立即停藥。 5用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。 6用藥期間應(yīng)定期檢查血象、心、肝、腎功能。 7由其它抗抑郁藥換用本品，建議停藥2周后再開始使用本品；氟西汀應(yīng)停藥5周再開始使用本品。

1.對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。 2.對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg。 3.腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀。