注射用鹽酸多柔比星

氨甲環(huán)酸片

鹽酸多柔比星。

本品主要成份為氨甲環(huán)酸。

海正輝瑞制藥有限公司

CMIC CMO CO., LTD. Shizuoka Pl

國藥準(zhǔn)字H33021980

H20140640

適用于急性白血?。馨图?xì)胞性和粒細(xì)胞性）、惡性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小細(xì)胞和非小細(xì)胞肺癌）、卵巢癌、骨及軟組織肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、膀胱癌、甲狀腺癌、前列腺癌、頭頸部鱗癌、睪丸癌、胃癌、肝癌等。

1.用于全身纖溶亢進(jìn)所致的出血，如白血病、再生不良性貧血、 紫癜等，以及手術(shù)中和手術(shù)后的異常出血。2.用于局部纖溶亢進(jìn)所致的異常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、腎出血、前列腺手術(shù)中和術(shù)后的異常出血。

靜脈沖入、靜脈滴注或動(dòng)脈注射。臨用前先用滅菌注射用水溶解，濃度一般為2mg/ml。成人常用量單藥為50~60mg/m2，每3~4周1次或每日20mg/m2，連用3日，停用2~3周后重復(fù)。分次用藥的心肌毒性、骨髓抑制和胃腸道反應(yīng)（包括口腔潰瘍）較每3周用藥一次為輕。聯(lián)合用藥為40mg/m2，每3周1次或25mg/m2，每周1次，連用2周，3周重復(fù)。總劑量按體表面積不宜超過400mg/m2。

一般成人每日為1～2g(2～4片)分2～4次口服，根據(jù)年齡和癥狀可適當(dāng)增減劑量，...

1骨髓抑制：為多柔比星的主要副作用。白細(xì)胞約于用藥后10~14日下降至最低點(diǎn)，大多在三周內(nèi)逐漸復(fù)至正常水平，貧血和血小板減少一般不嚴(yán)重。 2心臟毒性：可出現(xiàn)一過性心電圖改變，表現(xiàn)為室上性心動(dòng)過速、室性期前收縮及ST-T改變，一般不影響治療，少數(shù)患者可出現(xiàn)延遲性、進(jìn)行性心肌病變，表現(xiàn)為急性充血性心力衰竭，與累計(jì)劑量密切相關(guān)，大多出現(xiàn)在總量400mg/m2的患者，這些情況偶爾可突然發(fā)生而常規(guī)心電圖無異常跡象，多柔比星引起的心臟病變多出現(xiàn)在停藥后1~6個(gè)月，心臟毒性可因聯(lián)合應(yīng)用其他藥物加重。 3消化道反應(yīng)：表現(xiàn)為食欲減退、惡心、嘔吐，也可有口腔黏膜紅斑、潰瘍及食道炎、胃炎。 4脫發(fā)：發(fā)生率在90%以上，一般停藥1~2個(gè)月可恢復(fù)生長。 5局部反應(yīng)：如注射處藥物外滲可引起組織潰瘍和壞死。藥物濃度過高可引起靜脈炎。 6其他：少數(shù)患者有發(fā)熱、出血性紅斑、肝功能異常麻疹、過敏反應(yīng)、結(jié)膜炎、流淚。此外多柔比星還可增加放療和一些抗癌藥毒性。 7白血病和惡性淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)，特別是初次用多柔比星者，可因瘤細(xì)胞大量破壞引起高尿酸血癥，而致關(guān)節(jié)疼痛或腎功能損害。

在一項(xiàng)2954例的報(bào)告中，妥塞敏主要的不良反應(yīng)為：食欲不振0.61％(18例)、惡心0.41％(12例)、嘔吐0.20％(6例)、胃灼熱0.17％(5例)、瘙癢0.07％(2例)、皮疹0.07％(2例)等。

兒童注意事項(xiàng)： 2歲以下幼兒慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品能透過胎盤，有引致流產(chǎn)的可能，因此嚴(yán)禁在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)應(yīng)用多柔比星。妊娠期婦女用本品后，對胎兒的毒性反應(yīng)有時(shí)可長達(dá)數(shù)年后才出現(xiàn)，哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者慎用。

多柔比星具有較強(qiáng)的骯腫瘤作用，因其結(jié)構(gòu)中既含有脂溶性的蒽環(huán)配基，又有水溶性的柔紅糖胺；并有酸性酚羥和堿性氨基。作為一種周期非特異性抗瘤化療藥物，本品對各期細(xì)胞均有作用，但對S期的早期最為敏感，M期次之，而對G1、S和G2期有延緩作用。其作用機(jī)制在于可直接作用于DNA合成，插入DNA的雙螺旋鏈，使后者解開，改變DNA的模板性質(zhì)，抑制DNA聚合酶，從而既抑制DNA合成，也抑制RNA合成。此外，本品具形成超氧基自由基的功能，并有特殊破壞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)和功能的作用。本品有強(qiáng)烈的細(xì)胞毒性作用，在動(dòng)物中有致瘤作用，在人體也有潛在的致突變和致瘤作用。本品對動(dòng)物生殖功能有明顯影響，但在人類，其抑制作用較大白鼠實(shí)驗(yàn)大為減輕。

1周圍血象中白細(xì)胞低于3500/ml或血小板低于5萬/ml者禁用。 2明顯感染或發(fā)熱、惡液質(zhì)、失水、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)者禁用。 3胃腸道梗阻、明顯黃疸或肝功能損害者禁用。 4心肺功能失代償患者、水痘或帶狀皰疹者禁用。 5曾用其他抗腫瘤藥物或放射治療已引起骨髓抑制者禁用。 6嚴(yán)重心臟病患者禁用。 7孕婦及哺乳期婦女禁用。

1.以下患者應(yīng)慎重給藥1)有血栓的患考（腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等）以及可能引起血栓癥的患者。[有使血栓穩(wěn)定化的傾向]2)有消耗性凝血障礙的患者。（與肝素等并用）[有使血栓穩(wěn)定化的傾向]3)對本劑有既往過敏史的患者。2.指導(dǎo)用藥：告訴患者應(yīng)從PTP板中取出藥片，然后服用（有報(bào)道因誤服了PTP板，硬銳角部分刺入了食道粘膜，更為嚴(yán)重的導(dǎo)致穿孔，并引發(fā)縱隔竇道炎等嚴(yán)重的合并癥)。