注射用去甲斑蝥酸鈉

替加氟片

主要成份：主要活性成分為去甲斑蝥酸鈉。

本品化學(xué)名稱為：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17。

西安海欣制藥有限公司

北京三九藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052365

國藥準(zhǔn)字H11022483

對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞和抑制作用。

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

1、靜脈注射。取本品，用適量5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后，緩慢靜脈推注。一次10~30mg或遵醫(yī)囑。靜脈滴注時用適量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中緩慢滴入。 2、肝動脈插管。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1個月為一個療程，一般持續(xù)2~3個療程。， 3、瘤內(nèi)注射。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次為一個療程，可持續(xù)4個療程。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，總量600—1000片為一療程。

對本品過敏者禁用。

對本品過敏者禁用。

本品體外試驗(yàn)，對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細(xì)胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細(xì)分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度。本品可使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致線粒體，微絨毛及質(zhì)膜損傷等。能抑制癌細(xì)胞DNA合成，但對正常骨髓細(xì)胞不抑制，并能升高白細(xì)胞。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物，其作用機(jī)理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低?；熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實(shí)驗(yàn)中未見到嚴(yán)重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

1.靜脈給藥時，注意避免藥液漏出血管壁外。 2.溜內(nèi)注射時，防止藥液溢出瘤體外。 3.少數(shù)患者使用本品可能出現(xiàn)體溫增高、使用高劑量應(yīng)注意體溫的改變。若體溫升高，可對癥處理。 4.對有出血傾向的患者，應(yīng)慎用較高劑量。

1.用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對癥處理，嚴(yán)重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。3.有肝腎功能障礙的病人使用時應(yīng)慎重，酌情減量。