注射用去甲斑蝥酸鈉

奧正南(注射用奧沙利鉑)

主要成份：主要活性成分為去甲斑蝥酸鈉。

本品主要成分為奧沙利鉑

西安海欣制藥有限公司

江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052365

國藥準(zhǔn)字H20064297

對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞和抑制作用。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

1、靜脈注射。取本品，用適量5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后，緩慢靜脈推注。一次10~30mg或遵醫(yī)囑。靜脈滴注時(shí)用適量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中緩慢滴入。 2、肝動(dòng)脈插管。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1個(gè)月為一個(gè)療程，一般持續(xù)2~3個(gè)療程。， 3、瘤內(nèi)注射。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次為一個(gè)療程，可持續(xù)4個(gè)療程。

在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時(shí)。沒有主要毒性出現(xiàn)時(shí)，每3周（21天）給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

對本品過敏者禁用。

1、對鉑類衍生物有過敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

本品體外試驗(yàn)，對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細(xì)胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細(xì)分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度。本品可使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致線粒體，微絨毛及質(zhì)膜損傷等。能抑制癌細(xì)胞DNA合成，但對正常骨髓細(xì)胞不抑制，并能升高白細(xì)胞。

1、造血系統(tǒng)：本品具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨(dú)用藥時(shí)，可引起下述不良反應(yīng)：貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少，有時(shí)可達(dá)3級或4級。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加；2、消化系統(tǒng)：單獨(dú)應(yīng)用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很嚴(yán)重。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時(shí)可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)依據(jù)。可自行恢復(fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異?？稍谥委熜菹⑵跍p輕，但在累積劑量大于800mg/m2（6個(gè)周期）時(shí)，有可能導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺異常時(shí)，并不需要調(diào)整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重性為依據(jù)。當(dāng)感覺異常在兩個(gè)療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時(shí)，本品給藥量應(yīng)減少25％（或100mg/m2），如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。

1.靜脈給藥時(shí)，注意避免藥液漏出血管壁外。 2.溜內(nèi)注射時(shí)，防止藥液溢出瘤體外。 3.少數(shù)患者使用本品可能出現(xiàn)體溫增高、使用高劑量應(yīng)注意體溫的改變。若體溫升高，可對癥處理。 4.對有出血傾向的患者，應(yīng)慎用較高劑量。

1本品應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其神經(jīng)學(xué)安全性；2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥；3、當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)（白細(xì)胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)；4、在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計(jì)數(shù)和分類，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。