磷酸氯喹片

復(fù)方藍(lán)棕果片

磷酸氯喹化學(xué)名N',N'-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽

本品為復(fù)方制劑，其組份為藍(lán)棕果提取物、狹葉金光菊提取物。其中每片含藍(lán)棕果提取物55mg，狹葉金光菊提取物30mg。

湖北晨康藥業(yè)有限公司

成都地奧九泓制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H42022831

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064477

用于治療對(duì)氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。

非細(xì)菌性前列腺炎和有尿路梗塞癥狀的良性前列腺增生癥；膀胱刺激癥。

1成人常用量①間日瘧，口服首劑1g，第2、3日各0.75g。②抑制性預(yù)防瘧疾，口服每周1次，每次0.5g。③腸外阿米巴病，口服每日1g，連服2日后改為每日0.5g，總療程為3周。④類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，每日0.25~0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g,一日2~3次，需服用6周~6個(gè)月才能達(dá)到最大的療效，可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質(zhì)激素時(shí)的輔助藥物。 2小兒常用量①間日瘧，口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計(jì)算，以下同)，最大量不超過(guò)600mg，6小時(shí)后按體重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按體重5mg/kg。②腸外阿米巴病，每日按體重口服10mg/kg(最大量不超過(guò)600mg)，分2~3次服，連服2周，休息1周后，可重復(fù)一療程。

口服。每次2片，每天3次，飯前服用，或遵醫(yī)囑。

孕婦禁用。

未見(jiàn)明顯毒副反應(yīng)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對(duì)于女性膀胱刺激癥的治療，尚無(wú)可靠的臨床試驗(yàn)及文獻(xiàn)資料支持，故不提倡用于女性患者。孕婦及哺乳期婦女膀胱刺激癥用該藥的安全性尚不明確，故不能用于孕婦及哺乳期婦女膀胱刺激癥的治療。 兒童用藥：本品用于兒童的安全性尚未確定，故不適用于兒童膀胱刺激癥的治療。 老年用藥：無(wú)明顯禁忌。

氯喹主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48~72小時(shí)，血中裂殖體被殺滅。本品對(duì)間日瘧的紅外期無(wú)效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對(duì)紅外期無(wú)效，對(duì)配子體也無(wú)直接作用，故不能作病因預(yù)防及中斷傳播之用。經(jīng)氯喹作用，瘧原蟲(chóng)的核碎裂，細(xì)胞漿出現(xiàn)空泡，瘧色素聚成團(tuán)塊。已知氯喹并不能直接殺死瘧原蟲(chóng)，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力，通過(guò)其喹啉環(huán)上帶負(fù)電的7-氯基與DNA鳥(niǎo)嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復(fù)合物，從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲(chóng)的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲(chóng)的繁殖。用同位素標(biāo)記氯喹的實(shí)驗(yàn)證明，受感染的紅細(xì)胞能使氯喹大量積聚其內(nèi)，原蟲(chóng)的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內(nèi)的pH有關(guān)，食物泡內(nèi)的pH為酸性(分解血紅蛋白最適pH為4)，可導(dǎo)致堿性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內(nèi)的氫離子，因此更提高了食物泡內(nèi)的pH值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲(chóng)不能消化所攝取的血紅蛋白，導(dǎo)致瘧原蟲(chóng)生長(zhǎng)發(fā)育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進(jìn)入磷脂，控制谷氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來(lái)有人認(rèn)為氯喹對(duì)瘧原蟲(chóng)的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成分的鐵原卟啉Ⅸ(FP)，可以損害紅細(xì)胞，并與氯喹形成復(fù)合物來(lái)介導(dǎo)氯喹的化療作用。推測(cè)原蟲(chóng)體內(nèi)具有一種或多種受體，即“FP結(jié)合物”，可能是一種白蛋白，可與FP結(jié)合，形成無(wú)毒性的復(fù)合物，使原蟲(chóng)生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機(jī)理可能是將“FP結(jié)合物”與FP分開(kāi)，并形成有毒性的氯喹-FP復(fù)合物，從而發(fā)揮其抗瘧作用。由于受體改變，使氯喹失去應(yīng)有的作用，這可能是瘧原蟲(chóng)對(duì)氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。

藥理作用：復(fù)方藍(lán)棕果片有抗炎作用，能減輕前列腺、膀胱等部位因一般性阻礙引起的腫脹，還可刺激以上部位的血液循環(huán)和機(jī)體的免疫調(diào)節(jié)能力。在基礎(chǔ)藥理研究中，復(fù)方藍(lán)棕果片能顯著減少前列腺增生模型小鼠的前列腺重量，對(duì)大鼠急性、慢性前列腺炎以及小鼠棉球肉芽腫均有明顯抑制作用。 毒理研究 急毒：小鼠一次灌胃給予復(fù)方藍(lán)棕果片9854mg（浸出物）/kg（約為成人臨床用量的1791倍），連續(xù)觀察七天，未見(jiàn)死亡。長(zhǎng)毒：大鼠長(zhǎng)期（26周）灌服復(fù)方藍(lán)棕果片82.5mg（浸出物）/kg，未見(jiàn)毒性反應(yīng)。

1肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。2本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。3耐氯喹者效果不佳。4孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。

清淡飲食，避免辛辣刺激食物。