磷酸氯喹片

妥布霉素滴眼液

磷酸氯喹化學名N',N'-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽

妥布霉素。

湖北晨康藥業(yè)有限公司

湖北遠大天天明制藥有限公司

國藥準字H42022831

國藥準字H20065831

用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。

本品適用于敏感細菌所致的外眼及附屬器的局部感染。

1成人常用量①間日瘧，口服首劑1g，第2、3日各0.75g。②抑制性預防瘧疾，口服每周1次，每次0.5g。③腸外阿米巴病，口服每日1g，連服2日后改為每日0.5g，總療程為3周。④類風濕性關節(jié)炎，每日0.25~0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g,一日2~3次，需服用6周~6個月才能達到最大的療效，可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。 2小兒常用量①間日瘧，口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算，以下同)，最大量不超過600mg，6小時后按體重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按體重5mg/kg。②腸外阿米巴病，每日按體重口服10mg/kg(最大量不超過600mg)，分2~3次服，連服2周，休息1周后，可重復一療程。

滴于眼瞼內。輕、中度感染:一次1～2滴，每4小時1次；重度感染:一次2滴，每小時1次。

孕婦禁用。

偶見局部刺激癥狀，如：眼瞼灼痛或腫脹、結膜紅斑等；罕見過敏反應。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品滴眼后有少量被吸收進入全身血液循環(huán)，由于吸收部分中少量可穿過胎盤，也可分泌入乳汁，故孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間宜暫停哺乳。兒童用藥：由于本品具有潛在的腎毒性和耳毒性，故小兒慎用。老年用藥：由于本品具有潛在的腎毒性和耳毒性，故老年患者慎用。

氯喹主要作用于紅內期裂殖體，經(jīng)48~72小時，血中裂殖體被殺滅。本品對間日瘧的紅外期無效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅外期無效，對配子體也無直接作用，故不能作病因預防及中斷傳播之用。經(jīng)氯喹作用，瘧原蟲的核碎裂，細胞漿出現(xiàn)空泡，瘧色素聚成團塊。已知氯喹并不能直接殺死瘧原蟲，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結合力，通過其喹啉環(huán)上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復合物，從而阻止DNA的復制與RNA的轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明，受感染的紅細胞能使氯喹大量積聚其內，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內的pH有關，食物泡內的pH為酸性(分解血紅蛋白最適pH為4)，可導致堿性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內的氫離子，因此更提高了食物泡內的pH值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導致瘧原蟲生長發(fā)育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷脂，控制谷氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認為氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成分的鐵原卟啉Ⅸ(FP)，可以損害紅細胞，并與氯喹形成復合物來介導氯喹的化療作用。推測原蟲體內具有一種或多種受體，即“FP結合物”，可能是一種白蛋白，可與FP結合，形成無毒性的復合物，使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機理可能是將“FP結合物”與FP分開，并形成有毒性的氯喹-FP復合物，從而發(fā)揮其抗瘧作用。由于受體改變，使氯喹失去應有的作用，這可能是瘧原蟲對氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。

1肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。2本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。3耐氯喹者效果不佳。4孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。

1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、重癥肌無力或帕金森病及老年患者慎用。 2.交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。若出現(xiàn)過敏反應，應立即停藥。 3.長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長，甚至引起真菌感染。 4.若患者同時接受氨基糖苷類抗生素的全身用藥，應監(jiān)測本品及氨基糖苷類抗生素的血藥濃度。 5.在啟用后最多可使用四周。 6.本品含抑菌劑，5ml裝每支含羥苯乙酯1.5mg；8ml裝每支含羥苯乙酯2.4mg。