阿昔洛韋咀嚼片

吡嗪酰胺片

本品主要成分為阿昔洛韋。

吡嗪甲酰胺

山東淄博新達制藥有限公司

成都錦華藥業(yè)有限責任公司

國藥準字H20020113

國藥準字H51020877

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。 2.帶狀皰疹：服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。 3.免疫缺陷者水痘的治療。

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

1?生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹：成人常用量一次一片，一日3次，共5日；復(fù)發(fā)性感染一次半片至一片，一日5次，共5日；復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次半片，一日3次，共6個月，必要時劑量可加至一次一片，一日3次，共6～12個月。 2?帶狀皰疹：成人常用量一次二片，一日5次，共7～10日。 3?腎功能不全的成人患者應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量； 4?水痘：2歲以上兒童按體重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出現(xiàn)癥狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次二片，一日4次，共5日。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70...

對本品過敏者禁用。

發(fā)生率較高者：關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

兒童注意事項： 2歲以下小兒慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦慎用。從1984年至1994年4月建立的一項關(guān)于孕婦使用阿昔洛韋療效的流行病學(xué)記錄，在為期3個月的756項實驗結(jié)果中有749名孕婦先后系統(tǒng)服用阿昔洛韋，其對嬰兒的致畸作用近似于普通人群。但這些數(shù)據(jù)不足以證明阿昔洛韋對孕婦和胎兒是完全安全的。只有當阿昔洛韋對胎兒的治療作用遠大于其風險時才考慮服用阿昔洛韋。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為其血藥濃度的0.6～4.1倍。當哺乳期婦女服藥劑量達到每天0.3mg/kg時可能影響嬰兒的發(fā)育。只有在必需情況下，哺乳期婦女才可以使用阿昔洛韋。 老人注意事項： 前尚無充分的研究資料表明對65歲以上老年人的用藥與年輕人的用藥有明顯不同。一般情況來說。老年人用藥應(yīng)小心謹慎，選擇劑量的有效服藥范圍，盡量降低因增加服藥次數(shù)而造成腎功能減退或其他副反應(yīng)的發(fā)生。

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。 2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。 3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。 4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。 5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。 6.進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。 7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法

(1)交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。