霄霖(復(fù)方炔雌醇片)

塞來(lái)昔布膠囊

3-羥基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇)

本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：塞來(lái)昔布。

上海信誼天平藥業(yè)有限公司

江蘇正大清江制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31023002

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193414

隱睪，避孕藥中毒，自然流產(chǎn)，避孕，

塞來(lái)昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

口服，于每次月經(jīng)第5日開(kāi)始，一日1片，連服22日。停藥后3-7天內(nèi)行經(jīng)，于行經(jīng)的第5天再服下一周期的藥。產(chǎn)后或流產(chǎn)后在月來(lái)潮再服。服藥一個(gè)月可以避孕1個(gè)月，因此需要每個(gè)月服藥。一般在睡前服，可減少不良反應(yīng)

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管瘤、糖尿病、高脂血癥、精神抑郁癥患者及40歲以上婦女禁用。（1）影響避孕效果的藥物：①抗生素類(lèi)藥，可抑制腸內(nèi)細(xì)菌繁殖，減少激素結(jié)合物的分解，減少腸肝循環(huán)：②誘導(dǎo)肝藥酶的藥物，如利福平、催眠和抗驚厥藥、解熱鎮(zhèn)

在臨床對(duì)照研究中，已有大約4250例骨關(guān)節(jié)炎(OA)患者，2100例類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者和1050例術(shù)后疼痛患者接受本品治療。其中超過(guò)8500例患者接受的每日總劑量達(dá)200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達(dá)800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個(gè)月或6個(gè)月以上，其中約2300例患者達(dá)一年或一年以上，124例達(dá)2年或2年以上。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級(jí)C級(jí)。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當(dāng))，可觀(guān)察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項(xiàng)關(guān)于大鼠的研究中，其中一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，有劑量依賴(lài)的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應(yīng)用本品的研究。只有當(dāng)考慮潛在的益處大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來(lái)昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量50mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，會(huì)導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對(duì)生殖功能并無(wú)永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會(huì)發(fā)生此類(lèi)情況。目前尚無(wú)本品對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評(píng)估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內(nèi)要避免使用塞來(lái)昔布。3.分娩和生產(chǎn)：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量高達(dá)100mg/kg時(shí)(相當(dāng)于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時(shí)暴露劑量的約7倍)，無(wú)證據(jù)表

雌激素類(lèi)藥，炔雌醇對(duì)下丘腦和垂體有正、負(fù)反饋?zhàn)饔?。小劑量可刺激促性腺素分泌；大劑量則抑制其分泌，從而抑制卵巢的排卵，達(dá)到抗生育作用。藥代動(dòng)力學(xué)口服可被胃腸道吸收，Tmax為1-2小時(shí)，半衰期為6-14小時(shí)，能與血漿蛋白中度結(jié)合，在肝內(nèi)代謝，大部分以原形排出，約60%由尿排出

（1）為達(dá)到避孕成功的目的及減少服藥期出血，應(yīng)養(yǎng)成定時(shí)服藥的習(xí)慣，以免漏服。如果發(fā)生漏服時(shí)，除按常規(guī)服藥外，應(yīng)于24小時(shí)內(nèi)加服一片。（2）服藥后如一般月經(jīng)減少，經(jīng)期縮短，不需要處理。（3）對(duì)服藥期少數(shù)人因激素水平調(diào)節(jié)的關(guān)系而發(fā)生的陰道出血，可按下列辦法處理：①如出血量不多，每天可加服炔雌醇片一次（每次1～2片）即可止血，一直服完本周期為止；②若出血量不多并己在服藥的最后數(shù)天，也可考慮不加炔雌醇片，提前停服口服避孕片，而算一次月經(jīng)，仍于出血第5天再開(kāi)始服下個(gè)月的藥；③如出血量較多且接近下次月經(jīng)時(shí)，可及時(shí)停藥

1. 胃腸道反應(yīng)患者慎用；2. 有心血管風(fēng)險(xiǎn)患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時(shí)使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。