賽坦(替米沙坦膠囊)

恩替卡韋分散片

本品主要成分為替米沙坦。

本品主要成份為恩替卡韋，化學(xué)名稱(chēng)為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

北京北大維信生物科技有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060499

國(guó)藥準(zhǔn)字H20153021

原發(fā)性高血壓

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

1.成人:推薦劑量40mg(1片)，每日一次，口服，根據(jù)降壓效果，遵醫(yī)囑在40mg～80mg間調(diào)整劑量，最大劑量80mg(2片)，每日一次. 2.本品可與噻嗪類(lèi)利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協(xié)同降壓作用.若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發(fā)揮最大降壓作用時(shí)間，通常在治療開(kāi)始后四至八周. 3.腎功能不全的病人，輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調(diào)整劑量. 4.肝功能不全的病人，輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應(yīng)超過(guò)40mg.

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。 推薦劑量： 成人和16歲及以上的青少年口服...

對(duì)本品或片劑任何輔料過(guò)敏者禁用.

體內(nèi)和體外試驗(yàn)評(píng)價(jià)了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000倍時(shí)，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時(shí)，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時(shí)服用通過(guò)抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對(duì)恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。而且，同時(shí)服用恩替卡韋對(duì)已知的CYP底物的藥代動(dòng)力學(xué)也沒(méi)有影響。 研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時(shí)，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均沒(méi)有改變。 由于恩替卡韋主要通過(guò)腎臟清除，服用降低腎功能或競(jìng)爭(zhēng)性通過(guò)主動(dòng)腎小球分泌的藥物的同時(shí)，服用恩替卡韋可能增加這兩個(gè)藥物的血藥濃度。同時(shí)服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會(huì)引起明顯的藥物相互作用。同時(shí)服用恩替卡韋與其他通過(guò)腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究?；颊咴谕瑫r(shí)服用恩替卡韋與此類(lèi)藥物時(shí)要密切監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生。

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期使用 尚無(wú)足夠數(shù)據(jù)顯示本品能用于妊娠婦女。動(dòng)物試驗(yàn)未顯示致畸性，但顯示胚胎有毒性。因此，慎重起見(jiàn)，在妊娠前三個(gè)月不要使用替米沙坦。在計(jì)劃妊娠之前，應(yīng)采取適宜的替代療法。 在妊娠的中末期（第二及第三個(gè)月期間），直接作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒的損傷甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠，應(yīng)盡快停用本品。 哺乳期使用 由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。兒童用藥:本品對(duì)于兒童的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。因此兒童患者慎

1.藥理作用:(1)替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）呈高親和性結(jié)合，該結(jié)和作用持久，但無(wú)任何部份激動(dòng)效應(yīng)。由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。(2)替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不會(huì)阻斷離子通道。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，故不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。(3)

1.雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄患者，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。2.腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測(cè)血鉀水平及血肌酐值。3.強(qiáng)力利尿治療﹑限鹽飲食﹑惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過(guò)低的患者服用本品，可導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。4.嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見(jiàn)的急性腎功能衰竭。5.本品對(duì)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無(wú)效，因此

腎功能不全的患者 肌酐清除率