信誼萬(wàn)象單鹽酸氟西泮膠囊

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品的主要成分為單鹽酸氟西泮。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

上海信誼萬(wàn)象藥業(yè)股份有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020034

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130103

睡眠障礙夜間多夢(mèng)早醒失眠

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

按氟西泮計(jì)算成人口服15~30mg，睡前服。老年或體弱者一次15mg。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

對(duì)其它苯二氮卓藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏，禁用。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻?yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無(wú)力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報(bào)導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1、在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，除特殊需要應(yīng)盡量不用。 2、孕婦長(zhǎng)期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)，應(yīng)慎用。 3、分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較兒童用藥:15歲以下兒童的效果和安全性尚未確定。不宜使用。老人用藥:老年人較敏感，更易發(fā)生過(guò)度鎮(zhèn)靜、眩暈、精神錯(cuò)亂或共濟(jì)失調(diào)，應(yīng)從小劑量開始，以后按需調(diào)整。

本品為長(zhǎng)效苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥，具有抗驚厥、抗癲癎、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時(shí)性記憶缺失（或稱遺忘）作用。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體（BZR），加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）與GABAA受體的結(jié)合，增強(qiáng)GABA系統(tǒng)的活性。BZR分為I型和II型，據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。本品經(jīng)電生理學(xué)實(shí)驗(yàn)證明，對(duì)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的直接抑制作用較弱，主要作用部位是在邊緣系統(tǒng)中與情緒和焦慮有關(guān)的腦結(jié)構(gòu)，抑制

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對(duì)生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1、為防止依賴性的發(fā)生，本品不易反復(fù)、多次應(yīng)用。2、肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本品清除半衰期。需反復(fù)應(yīng)用者應(yīng)定期檢查肝、腎功能。3、嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。4、如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。5、服藥期間忌酒，服藥前4小時(shí)避免喝茶和含咖啡因的飲料及過(guò)多的抽煙，以免減弱本品效果。6、服藥后應(yīng)避免立即駕駛車輛、操縱機(jī)器或高空作業(yè)等。7、對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。8、本藥在連續(xù)用藥第2天或第3天效果增大

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HT1D激動(dòng)劑）與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，使用本品20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操作項(xiàng)目未見明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。