驍悉(嗎替麥考酚酯片)

鹽酸金剛乙胺片

化學(xué)名稱：2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。

本品主要成分為鹽酸金剛乙胺片。

上海羅氏制藥有限公司

浙江普洛康裕制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20031277

國藥準(zhǔn)字H20010785

自身免疫性疾病，天皰瘡，大皰性類天皰瘡，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，銀屑病

本品適用于預(yù)防和治療A型(包括H1N1、H2N2、H3N2)流感病毒感染。 1．預(yù)防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能安全有效的預(yù)防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。本品不能完全阻止A型流感病毒的宿主免疫反應(yīng)，服用本品的個(gè)體對自然發(fā)病或接種仍會(huì)持續(xù)免疫反應(yīng)，但這以后接觸相關(guān)抗原病毒，有保護(hù)作用。在感染暴發(fā)期間服用后，2～4周的時(shí)間內(nèi)有預(yù)防作用。超過6周，其預(yù)防作用的安全性和有效性未被論證。 2．治療：在人群中確認(rèn)或懷疑A型流感時(shí)，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時(shí)內(nèi)服用本品，能減少發(fā)燒持續(xù)的時(shí)間和減輕全身癥狀。

預(yù)防排斥劑量應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為每次1克，一天兩次（一天2克）?？诜崽纣溈挤吁テ?克/天比口服3克/天整體安全性更好。治療難治性排斥的劑量在臨床實(shí)驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為每次1.5克，一天兩次（一天3克）。特殊劑量如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)，絕對值

本品為口服制劑，用法與用量如下： 1．成年人和兒童的預(yù)防用藥： 成年人：本品推薦給成年人的劑量是0.1g(1片)，每日二次。對于嚴(yán)重的肝功能不全、腎衰竭(Crcl10ml/min)患者及中老年家庭護(hù)理患者，推薦劑量為每日0.1g(1片)。目前，還沒有多劑量的數(shù)據(jù)可以證實(shí)對于腎或肝損傷的受試者是安全的。因?yàn)樵诙鄤┝科?，金剛乙胺的代謝物有可能積累。對任何腎功能不全患者應(yīng)該監(jiān)視其不良反應(yīng)，必要時(shí)調(diào)整劑量。 兒童：對于10歲以下兒童，本品每日一次，每次5mg/kg，但總量不超過0.15g(1片半)。對于10歲或以上的兒童，用量與成年人一樣。 2．成年人的治療用藥：鹽酸金剛乙胺對于成年人的推薦劑量0.1g(1片)，每日二次。對于嚴(yán)重肝功能不全、腎衰竭(Crcl10ml/min)和老年人家庭護(hù)理患者，推薦劑量為每日0.1g(1片)。目前，還沒有多劑量的數(shù)據(jù)可以證實(shí)對于腎或肝損傷的受試者是安全的。因?yàn)樵诙鄤┝科冢饎傄野返拇x物有可能會(huì)積累。對任何腎功能不全患者應(yīng)監(jiān)視其不良反應(yīng)，必要時(shí)調(diào)整劑量。在出現(xiàn)A型流行性感冒的癥狀和體征時(shí)，服用本品越早越好，在48小時(shí)內(nèi)服用本品治療效果更好，從癥狀開始連續(xù)治療

對本藥或MPA過敏者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，腹痛，食欲不振，腹瀉. 2、神系統(tǒng)障礙：神經(jīng)過敏，失眠，集中力差，頭暈，頭痛，老年人步態(tài)失調(diào). 3、其他；無力，口干 以上不良反應(yīng)在繼續(xù)用藥后均可消失。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

孕婦及哺乳期婦女用藥：已有實(shí)驗(yàn)證明本品對于動(dòng)物可產(chǎn)生致畸影響和非致畸影響，因此，只有能夠證明服用本品對母子的益處大于壞處時(shí)，才能在妊娠時(shí)考慮使用本品。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，大鼠授乳期間服用金剛乙胺，對幼鼠有負(fù)面影響。金剛乙胺在鼠乳中以劑量依賴方式被濃縮：服用金剛乙胺2～3小時(shí)后，在大鼠乳液中的濃度為血清中2倍。因此，對于哺乳期婦女，只有能證明服用本品對母子的益處大于壞處時(shí)，才能考慮使用本品。兒童用藥：本品用于預(yù)防兒童A型流行性感冒，治療兒童流感癥狀的安全有效尚沒有建立。對于1歲以下的兒童，本品的預(yù)防性研究還未完成。因此，目前尚缺乏兒童用藥的詳細(xì)的研究資料。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.MPA能特異性地抑制淋巴細(xì)胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性，因而具有強(qiáng)大的抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用，尤其對EB病毒誘導(dǎo)的B淋巴細(xì)胞母細(xì)胞轉(zhuǎn)化抑制作用更強(qiáng)，但對其他快速分裂的細(xì)胞抑制作用較弱。2.MPA能抑制人T淋巴細(xì)胞對有絲分裂增殖反應(yīng)，抑制人B淋巴細(xì)胞對T細(xì)胞依賴和T細(xì)胞非依賴性抗原的增殖反應(yīng)，抑制美洲商陸抗原誘導(dǎo)B細(xì)胞多克隆抗體的產(chǎn)生，抑制記憶B細(xì)胞參與的抗破傷風(fēng)類毒素IgG抗體的產(chǎn)生。3.MPA對白細(xì)胞-內(nèi)皮細(xì)胞間的相互作用也有影響，能使T細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞

慎用：1.孕婦。2.嚴(yán)重的活動(dòng)性消化性疾病。3.骨髓抑制(含嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥)。4.伴有次黃嘌呤-鳥嘌呤轉(zhuǎn)磷酸核糖激酶遺傳缺陷的患者。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物同用；4. 服藥期間不宜駕駛車輛或操作機(jī)械；5. 過敏體質(zhì)者慎用。