驍悉(嗎替麥考酚酯片)

丙戊酸鈉片

化學(xué)名稱：2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。

本品主要成份為：丙戊酸鈉。

上海羅氏制藥有限公司

山東方明藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20031277

國藥準(zhǔn)字H37022627

自身免疫性疾病，天皰瘡，大皰性類天皰瘡，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，銀屑病

主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

預(yù)防排斥劑量應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為每次1克，一天兩次（一天2克）。口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天整體安全性更好。治療難治性排斥的劑量在臨床實(shí)驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為每次1.5克，一天兩次（一天3克）。特殊劑量如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)，絕對(duì)值

成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg分次2-3次服。開始時(shí)按5～10mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當(dāng)每日用量超過250mg時(shí)應(yīng)分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30mg/kg、或每日1.8～2.4g。小兒常用量:按體重計(jì)與成人相同。也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受為止。

對(duì)本藥或MPA過敏者禁用。

常見不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變； 較少見短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁； 長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死； 可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時(shí)間延長，應(yīng)定期檢查血相； 對(duì)肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，服用2個(gè)月要檢查肝功能； 偶有過敏； 偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥能通過胎盤、動(dòng)物試驗(yàn)有致畸的報(bào)道，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1%～10%。應(yīng)慎用。兒童用藥：本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi)，應(yīng)注意。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.MPA能特異性地抑制淋巴細(xì)胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性，因而具有強(qiáng)大的抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用，尤其對(duì)EB病毒誘導(dǎo)的B淋巴細(xì)胞母細(xì)胞轉(zhuǎn)化抑制作用更強(qiáng)，但對(duì)其他快速分裂的細(xì)胞抑制作用較弱。2.MPA能抑制人T淋巴細(xì)胞對(duì)有絲分裂增殖反應(yīng)，抑制人B淋巴細(xì)胞對(duì)T細(xì)胞依賴和T細(xì)胞非依賴性抗原的增殖反應(yīng)，抑制美洲商陸抗原誘導(dǎo)B細(xì)胞多克隆抗體的產(chǎn)生，抑制記憶B細(xì)胞參與的抗破傷風(fēng)類毒素IgG抗體的產(chǎn)生。3.MPA對(duì)白細(xì)胞-內(nèi)皮細(xì)胞間的相互作用也有影響，能使T細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞

慎用：1.孕婦。2.嚴(yán)重的活動(dòng)性消化性疾病。3.骨髓抑制(含嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥)。4.伴有次黃嘌呤-鳥嘌呤轉(zhuǎn)磷酸核糖激酶遺傳缺陷的患者。

1.用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用； 2.停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時(shí)，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量； 3.外科系手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。 4.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞（包括血小板）計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。 5.對(duì)診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響； 6.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。