驍悉(嗎替麥考酚酯片)

鹽酸坦洛新緩釋片

化學(xué)名稱：2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。

鹽酸坦索羅辛。

上海羅氏制藥有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H20031277

國藥準字H20051461

自身免疫性疾病，天皰瘡，大皰性類天皰瘡，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，銀屑病

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴重尿潴留時不應(yīng)單獨服用本品。

預(yù)防排斥劑量應(yīng)于移植72小時內(nèi)開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為每次1克，一天兩次（一天2克）?？诜崽纣溈挤吁テ?克/天比口服3克/天整體安全性更好。治療難治性排斥的劑量在臨床實驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為每次1.5克，一天兩次（一天3克）。特殊劑量如果發(fā)生中性粒細胞減少（中性粒細胞計數(shù)，絕對值

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

對本藥或MPA過敏者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

1.MPA能特異性地抑制淋巴細胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性，因而具有強大的抑制淋巴細胞增殖的作用，尤其對EB病毒誘導(dǎo)的B淋巴細胞母細胞轉(zhuǎn)化抑制作用更強，但對其他快速分裂的細胞抑制作用較弱。2.MPA能抑制人T淋巴細胞對有絲分裂增殖反應(yīng)，抑制人B淋巴細胞對T細胞依賴和T細胞非依賴性抗原的增殖反應(yīng)，抑制美洲商陸抗原誘導(dǎo)B細胞多克隆抗體的產(chǎn)生，抑制記憶B細胞參與的抗破傷風(fēng)類毒素IgG抗體的產(chǎn)生。3.MPA對白細胞-內(nèi)皮細胞間的相互作用也有影響，能使T細胞與內(nèi)皮細胞

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

慎用：1.孕婦。2.嚴重的活動性消化性疾病。3.骨髓抑制(含嚴重的中性粒細胞減少癥)。4.伴有次黃嘌呤-鳥嘌呤轉(zhuǎn)磷酸核糖激酶遺傳缺陷的患者。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。