西南(別嘌醇片)

奧卡西平片

別嘌醇。

奧卡西平。

重慶青陽藥業(yè)有限公司

北京四環(huán)制藥有限公司

國藥準字H50021422

國藥準字H20051518

高尿酸血癥，慢性痛風者，痛風石，尿酸性腎結石，尿酸性腎病

本品適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

口服: 1.成人常用量:初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。 2.兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量:6歲以內每次50mg，一日1～3次。6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調整。

品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，本品 應該從臨床...

1.對本品過敏﹑嚴重肝腎功不全和明顯血細胞低下者禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。

大多數不良反應是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療開始階段。本品最常見的不良反應有：疲勞、頭暈、頭痛、嗜睡、復視、惡心、嘔吐等。

孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。兒童用藥:兒童用藥劑量應酌情調整。老人用藥:老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。

1.本品是抑制尿酸合成的藥物。(1)別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。(2)使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節(jié)及其他組織內，也有助于痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。(3)別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。(4)本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。2.急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為6000

【藥理毒理】 奧卡西平（OXCARBAZEPINE，以下簡稱本品）是卡馬西平10-酮基結構類似物，為新型抗癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產物10-單羥基代謝物（MHD）發(fā)揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道，穩(wěn)定過度興神經細胞膜，抑制神經元重復放電，減少突觸沖動傳遞；本品可增加鉀通道傳導性和調節(jié)高電位激活鈣通道，有助于抑制癲癇發(fā)作。 MHD AMES試驗為以INXING：V79中國倉鼠細胞和大鼠骨髓微核試驗表明，本品和MHD對染色體均無致突變和斷裂作用。劑量≥300MG/KG時可增加大鼠胚胎畸形和變異的發(fā)生率，且對母體也有毒性（抑制體重增加等），但沒有直接證據表明致畸性繼發(fā)于藥物對母體的影響。 【藥代動力學】 口服本品吸收完全，在肝臟充分代謝為具有藥理活性的10-單羥基代謝物（MHD）和無藥理活性的10，11-二羥代謝物（DHD）；禁食時單劑口服本品片劑和口服液的達峰時間分別為4.5（3-13）小時和6小時；原藥和MHD的半衰期分別約為2和8小時。本品95%以上經腎臟從尿中排出。食物對本品的吸收速度和生物利用度均無影響。

1.本品不能控制痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關節(jié)炎急性期癥狀。2.本品必須在痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后兩周左右)方開始應用。3.服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。4.本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石﹑或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。5.本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。6.

1.應放在兒童不能接觸和看見的地方。2.本品可引起低鈉血癥，服藥期間應定時檢查血鈉。若血鈉