二乙酰氨乙酸乙二胺注射液

奧卡西平片

二乙酰氨乙酸乙二胺。

活性成分：奧卡西平

上海第一生化藥業(yè)有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準字H31022467

國藥準字J20171081

出血,癌

本品適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童。

1??肌內(nèi)注射。每次200mg，每日1～2次；2?靜脈注射。每次400mg，每日1～2次，以5％葡萄糖液20ml稀釋后使用；3??靜脈滴注。常用量每次600mg（或遵醫(yī)囑），每日最高限量為1200mg，以5％葡萄糖液250～500ml稀釋后使用。凡遇急救性情況，第一次可大劑量靜脈注射和靜脈滴注同時應(yīng)用。

用法：本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用，在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品可從有效劑量開始用藥。一天內(nèi)分為兩次給藥根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量；使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時，在曲萊治療開始后應(yīng)進漸減少其他抗癲癇藥的劑量，如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。其余詳見說明書。

對本品或含本品藥物過敏者禁用。

最常報道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞、超過10%的患者會出現(xiàn)上述反應(yīng)。在臨床試驗中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕型中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對每個系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中有臨床意義的不良反應(yīng)報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見10%，常見1%-10%，少見0.1%～1%，罕見0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時應(yīng)考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權(quán)衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應(yīng)自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應(yīng)當盡可能采用單藥治療。應(yīng)向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產(chǎn)前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親和胎兒同時產(chǎn)生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監(jiān)測和預(yù)防：抗癲癇藥可能導(dǎo)致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補充葉酸。新生兒：在新生兒中報道了因抗癲癇藥導(dǎo)致的出血障礙。作為一種預(yù)防措施，對在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物（MDH）能夠通過胎盤屏障。在一個案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過乳

1?藥理：（1）抑制纖溶酶原激活物，使纖溶酶原不能激活為纖溶酶，從而抑制纖維蛋白的溶解，產(chǎn)生止血作用。（2）促進血小板釋放活性物質(zhì)，增強血小板的聚集性和粘附性，縮短凝血時間，產(chǎn)生止血作用。（3）增強毛細血管抵抗力，降低毛細血管的通透性，從而減少出血。2?毒理：本品小白鼠靜脈注射的LD50為683.3mg/kg，說明本品安全、毒性低。

1. 對本品過敏者禁用；2. 腎功能不全患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；5. 避免與堿性藥物配伍使用。

1.超敏反應(yīng)：該產(chǎn)品上市后收到的Ⅰ型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應(yīng)報告在使用過曲萊的患者中有過敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報道使用曲萊的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)停藥并換用其他藥物潔療。對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應(yīng)（如嚴重的皮膚反應(yīng)）?？R西平和奧卡西平的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%，參見