注射用甲氨蝶呤

奧拉西坦膠囊

本品主要成份為甲氨蝶呤。

奧拉西坦。

浙江萬馬藥業(yè)有限公司

湖南健朗藥業(yè)有限責任公司

國藥準字H33021155

國藥準字H20030037

急性髓細胞白血病，急非淋，急粒，急性非淋巴細胞白血病，急性髓細胞性白血病，骨髓病性貧血，骨髓浸潤性貧血，慢性淋巴細胞白血病，慢淋，慢性淋巴細胞性白血病，胃惡性淋巴瘤，睪丸癌，乳腺癌，,腺癌

適用于輕中度血管性癡呆、老年性癡呆以及腦外傷等癥引起的記憶與智能障礙。

1、本品用注射用水2毫升溶解，可供靜脈、肌內、動脈、鞘內注射。2、用于急性白血?。杭∪饣蜢o脈注射，每次10～30mg，每周1～2次；兒童每日20～30mg/m2，每周一次，或視骨髓情況而定。3、?用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程?？偭?0mg～100mg。4、?用于腦膜白血?。呵蕛茸⑸浼装钡拭看我话?mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天

口服，每次2粒(800mg)，每日2～3次，或遵醫(yī)囑。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

據(jù)國外文獻報道，奧拉西坦的不良反應少見，少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。本品在3 5 7例Ⅱ期臨床研究中，僅個別患者出現(xiàn)惡心和胃部不適。

孕婦及哺乳期婦女用藥:應用本品期間禁懷孕及哺乳。兒童用藥:兒童每日1.25mg～5mg﹐視骨髓情況而定。老人用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移過程受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

本品為促智藥，有環(huán)GABOB衍生物?？纱龠M磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，促進腦代謝，透過血腦屏障對特異性中樞神經(jīng)道路有刺激作用。改善智力和記憶。本品毒性極低，小鼠灌胃給藥10G/KG，靜注給藥2G/KG和大鼠灌胃給藥10G/KG均未見動物死亡，無致突變和致癌作用及生殖毒性。

1.本品的致突變性﹐致畸性和致癌性較烷化劑為輕﹐但長期服用后﹐有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險。2.對生殖功能的影響﹐雖也較烷化劑類抗癌藥為小﹐但確可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏﹐尤其是長期應用較大劑量后。但一般多不嚴重﹐有時呈不可逆性。3.全身極度衰竭、惡液質或并發(fā)感染及心肺肝腎功能不全時﹐禁用本品﹐周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用。4.有腎病史或發(fā)現(xiàn)腎功能異常時﹐禁用大劑量甲氨喋呤療法﹐未準備好解救藥四氫葉酸鈣(CF)﹐未充分進行液體補充或堿化尿液時﹐也不能用大劑量甲

1、腎功能不全者應慎用必鄉(xiāng)頁使用表品時．應降低劑量。 2、患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常表現(xiàn)時，應減量。