注射用甲氨蝶呤

托吡酯片

本品主要成份為甲氨蝶呤。

托吡酯。

浙江萬馬藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H33021155

國藥準(zhǔn)字H20020555

急性髓細胞白血病，急非淋，急粒，急性非淋巴細胞白血病，急性髓細胞性白血病，骨髓病性貧血，骨髓浸潤性貧血，慢性淋巴細胞白血病，慢淋，慢性淋巴細胞性白血病，胃惡性淋巴瘤，睪丸癌，乳腺癌，,腺癌

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1、本品用注射用水2毫升溶解，可供靜脈、肌內(nèi)、動脈、鞘內(nèi)注射。2、用于急性白血?。杭∪饣蜢o脈注射，每次10～30mg，每周1～2次；兒童每日20～30mg/m2，每周一次，或視骨髓情況而定。3、?用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程?？偭?0mg～100mg。4、?用于腦膜白血病：鞘內(nèi)注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天

對成人和兒童皆推薦從低劑量開始治療，然后逐漸增加劑量，調(diào)整至有效劑量。片劑不要拈...

已知對本品高度過敏的患者禁用。

根據(jù)約1800名受試者和患者應(yīng)用本藥的經(jīng)驗，總結(jié)出本品在安全性方面的特性。依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)WHO-ART詞典對報道的不良反應(yīng)進行了分類。由于本藥通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應(yīng)有關(guān)。然而，在快速調(diào)整劑量的安慰劑對照試驗中

孕婦及哺乳期婦女用藥:應(yīng)用本品期間禁懷孕及哺乳。兒童用藥:兒童每日1.25mg～5mg﹐視骨髓情況而定。老人用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移過程受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.本品的致突變性﹐致畸性和致癌性較烷化劑為輕﹐但長期服用后﹐有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險。2.對生殖功能的影響﹐雖也較烷化劑類抗癌藥為小﹐但確可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏﹐尤其是長期應(yīng)用較大劑量后。但一般多不嚴重﹐有時呈不可逆性。3.全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心肺肝腎功能不全時﹐禁用本品﹐周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用。4.有腎病史或發(fā)現(xiàn)腎功能異常時﹐禁用大劑量甲氨喋呤療法﹐未準(zhǔn)備好解救藥四氫葉酸鈣(CF)﹐未充分進行液體補充或堿化尿液時﹐也不能用大劑量甲

包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在成人的臨床試驗中，每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下停藥過程可加速。原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。對所有患者的劑量調(diào)整均應(yīng)依據(jù)臨床療效進行（如控制發(fā)作，避免副作用），并且需了解對于已知有腎臟損害的患者。詳情見內(nèi)包裝說明書。