注射用硫酸奈替米星

左卡尼汀口服溶液

本品主要成份為硫酸奈替米星。

本品主要成份為左卡尼汀。?? ?化學(xué)名稱：(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內(nèi)鹽 ?分子式：C7H15N03 ?分子量：161.20

合肥平光制藥有限公司

ALFASIGMA S.p.A.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030821

注冊(cè)證號(hào)H20171307

復(fù)雜性泌尿道感染，敗血癥，皮膚軟組織感染，腹腔內(nèi)感染，腹膜炎，腹內(nèi)膿腫，下呼吸道感染

本品用于治療原發(fā)性系統(tǒng)卡尼汀缺乏癥。報(bào)道病例中，臨床表現(xiàn)包括反復(fù)發(fā)作的Reye樣腦病、低酮性低血糖癥、和/或心肌病。相關(guān)癥狀包括骨骼肌張力減退、肌無(wú)力和發(fā)育停滯。原發(fā)性卡尼汀缺乏癥的診斷要點(diǎn)為患者血清、紅細(xì)胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒(méi)有原發(fā)性脂肪酸或有機(jī)酸氧化缺陷（見(jiàn)臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現(xiàn)為心肌病的那些患者中，補(bǔ)充卡尼汀可快速緩解疾病的癥狀和體征。除卡尼汀外，還應(yīng)根據(jù)患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用于先天性代謝異常導(dǎo)致的繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥的短期和長(zhǎng)期治療。

1.本品可肌肉注射，也可靜脈滴注。 (1)肌肉注射時(shí)，用前加2ml注射用水或氯化鈉注射液溶解后，配制成50mg/ml溶液，供肌肉注射。 (2)靜脈滴注時(shí)，用前先加2ml注射用水或氯化鈉注射液溶解，再移加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液50-200ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間為1.5-2.0小時(shí)。為了正確計(jì)算劑量，應(yīng)在給藥前獲知病人的體重，對(duì)于肥胖病人的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。腎功能狀態(tài)可根據(jù)血清肌酐濃度的測(cè)定而估計(jì)，或根據(jù)內(nèi)在的肌酐清除率而計(jì)算。另外，治療期間應(yīng)定期檢查腎功能。對(duì)于體表過(guò)度燒傷的病

口服，用餐時(shí)服用。 成人：對(duì)于體重為50kg的個(gè)體，左卡尼汀的推薦劑量為1～3g...

對(duì)奈替米星或任何一種氨基糖苷類抗生素有過(guò)敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。

長(zhǎng)期口服左卡尼汀的過(guò)程中有可能出現(xiàn)各種輕度胃腸道反應(yīng)，包括短暫性惡心和嘔吐、腹部痛性痙攣和腹瀉。輕度肌無(wú)力僅見(jiàn)于接受卡尼汀治療的尿毒癥患者。通過(guò)緩慢給藥后稀釋后給藥可避免胃腸道不良反應(yīng)。降低給藥劑量?？删徑饣蛳盟幭嚓P(guān)的體臭和胃腸道癥狀。用藥第一周及每次增加劑量后，應(yīng)注意觀察用藥的耐受性。 不論患者是否有癲癇發(fā)作病史，已有患者在口服或靜脈注射左卡尼汀用藥期間發(fā)生癲癇的報(bào)道。報(bào)道顯示，在有癲癇發(fā)作史的患者中，其癲癇發(fā)作的頻率和/或嚴(yán)重程度增高。

孕婦及哺乳期婦女用藥:氨基糖苷類藥物可進(jìn)入胎盤(pán)和乳汁，妊娠期或哺乳期患者應(yīng)用此類藥物應(yīng)被告之對(duì)胎兒或嬰兒有潛在的損傷，為安全起見(jiàn)，應(yīng)避免使用。兒童用藥:兒童在使用本品時(shí)，應(yīng)分析利弊。不推薦新生兒、早產(chǎn)兒使用本品，如需使用，應(yīng)減少用量或延長(zhǎng)給藥間期。老人用藥:應(yīng)用本品時(shí)按輕度腎功能減退減量用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：在大鼠和家兔進(jìn)行的生殖毒性研究中，采用的劑量高達(dá)人體劑量的3.8倍（根據(jù)體表面積的用藥量），無(wú)證據(jù)表明左卡尼汀有損害生育力的作用或?qū)μプ挟a(chǎn)生危害。但是，本品未在孕婦中進(jìn)行足夠和設(shè)計(jì)完善的對(duì)照研究。 由于動(dòng)物生殖毒性研究的結(jié)果并不完全適用于人體，因此，對(duì)于妊娠期婦女，只有在確實(shí)必要時(shí)方可使用本品。 哺乳期婦女：目前還未在哺乳期婦女中進(jìn)行左卡尼汀補(bǔ)充療法的研究。 在乳?？傔M(jìn)行的研究表明，隨著外源性左卡尼汀的補(bǔ)充，牛乳中左卡尼汀的濃度也有提高。因此，在考慮是否對(duì)哺乳期婦女進(jìn)行左卡尼汀

1.藥理作用:(1)藥奈替米星為一半合成的氨基糖苷類廣譜抗菌素。其作用機(jī)理是通過(guò)抑制敏感微生物的正常蛋白質(zhì)合成而起作用。(2)本品具有廣泛的抗微生物作用，主要針對(duì)革蘭氏陰性桿菌屬和少數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬和葡萄球菌屬（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品體外對(duì)某些分離的不動(dòng)桿菌、奈瑟菌屬、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、假單胞菌屬、沙雷菌屬也有活性。多數(shù)鏈球菌和厭氧微生物如擬桿菌屬和梭菌屬對(duì)氨基糖苷類藥物耐藥。2.毒理研

藥理作用： 臨床藥理： 左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝環(huán)節(jié)中必不可少的一種天然物質(zhì)。左卡尼汀可促進(jìn)長(zhǎng)鏈脂肪酸進(jìn)入細(xì)胞線粒體，為脂肪酸氧化和隨后的能量產(chǎn)生過(guò)程運(yùn)送底物。除大腦外，人體所有組織均以脂肪酸作為能量來(lái)源，尤其在骨骼肌和心肌細(xì)胞中，脂肪酸是主要的能量來(lái)源。 原發(fā)性系統(tǒng)性卡尼汀缺乏癥表現(xiàn)為血漿、紅細(xì)胞和/或組織中左卡尼汀的濃度降低。雖然目前仍未能區(qū)分哪些癥狀就是由左卡尼汀缺乏引起，哪些癥狀是因有機(jī)酸血癥引發(fā)的，但兩者所引發(fā)的癥狀都可能在左卡尼汀治療后改善。文獻(xiàn)報(bào)道指出，在因脂肪酸和/或特定有機(jī)酸代謝異常而出現(xiàn)?；o酶A酯類生物積累的患者中，卡尼汀能促進(jìn)過(guò)量有機(jī)酸或脂肪酸的排泄。 繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥由先天性代謝缺陷所導(dǎo)致?？嵬】蓽p輕因先天性代謝異常所致的有毒有機(jī)酸的蓄積，上述癥狀可見(jiàn)于戊二酸尿癥Ⅱ型、甲基丙二酸尿癥、丙酸血癥和中鏈脂肪酰基輔酶A脫氫酶缺乏癥。在這些患者中，因體內(nèi)?；o酶A化合物蓄積導(dǎo)致中間代謝中斷，而發(fā)生自身中毒。隨后?；o酶A化合物水解形成其游離酸，從而導(dǎo)致酸中毒，并?；罂嵬t能快速的被排泄。從生化角度而言，卡尼汀缺乏癥是指血漿中游離卡尼汀濃度異常降低，出生一周后

1.為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期進(jìn)行尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等檢查，并應(yīng)密切觀察前庭功能及聽(tīng)力改變。有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，調(diào)整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間(如2-3小時(shí)以上)，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。2.腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎損害程度減量用藥(見(jiàn)“用法用量”)。3.療程一般不宜超過(guò)14日，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。4.單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥，敗血癥治療中需要聯(lián)合具協(xié)同作用的藥物;腹腔感染治

卡尼汀口服過(guò)快可能會(huì)導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)。左卡尼汀口服液可單獨(dú)服用，也可溶解于其他飲品或液態(tài)食物中服用。服用過(guò)程中應(yīng)緩慢，且每日用藥過(guò)程中應(yīng)合理安排用藥間隔以達(dá)到最大程度的耐受。 目前尚未在腎功能不全患者中評(píng)價(jià)口服左卡尼汀的安全性和有效性。由于左卡尼汀的有潛在毒性的代謝產(chǎn)物三甲胺（TMA）和三甲胺N-氧化物（TMAO）主要通過(guò)尿液排泄，因此，腎功能嚴(yán)重受損或接受透析的晚期腎病患者長(zhǎng)期口服大劑量的左卡尼汀可能會(huì)導(dǎo)致這些代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積。