辰吉格(硫普羅寧注射液)

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成份為硫普羅寧。輔料：依地酸鈣鈉。

鹽酸多奈哌齊。

辰欣藥業(yè)股份有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H20051334

國藥準字H20040751

急性肝炎，慢性肝炎，脂肪肝，酒精肝，藥物性肝損傷，重金屬中毒，放療，化療，腫瘤，老年性早期白內障，玻璃體渾濁

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1.需使用溶媒的注射用硫普羅寧及硫普羅寧注射液： (1)靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續(xù)4周。 (2)配制方法：臨用前每0.1g注射用硫普羅寧先用5%的碳酸氫鈉注射液（pH=8.5）2m1溶解，再擴容至5%～l0%的葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml中，按常規(guī)靜脈滴注。 2.不需使用溶媒的注射用硫普羅寧及硫普羅寧注射液： (1)靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續(xù)4周。 (2)配制方法：臨用前溶于5%～10%的葡萄糖注射液或生理鹽水250～500ml中，按常規(guī)靜脈滴注。 (3)硫

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

1.以下患者禁用：2.對本品成分過敏的患者。3.重癥肝炎并伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等并發(fā)癥的肝病患者。4.腎功能不全合并糖尿病者。5.孕婦及哺乳婦女和兒童。6.急性重癥鉛、汞中毒患者。

常見不良反應包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關節(jié)痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報道有極少的不良反應為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。兒童用藥:禁用。老人用藥:尚不明確

1.動物試驗表明，本品對TAA（硫代乙酰胺）、CC14（四氯化碳）所造成動物急性肝損傷模型中血清AST、ALT升高有降低作用，對慢性肝損傷模型引起的甘油三酯的蓄積有抑制作用。2.本品可以促進肝糖元合成，抑制膽固醇增高，有利于血清白蛋白/球蛋白比值回升。

藥理作用：目前認為早老性癡呆認知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產數(shù)輕微升高，產后4天內子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1.出現(xiàn)過敏反應的患者應停用本藥。2.以下患者慎用:(1)老年患者。(2)有哮喘病史的患者。(3)既往曾使用過青霉胺或使用青霉胺時發(fā)生過嚴重不良反應的患者，對于曾出現(xiàn)過青霉胺毒性的患者，使用本藥應從較小的劑量開始。3.用藥前后及用藥時應定期進行下列檢查以監(jiān)測本藥的毒性作用：外周血細胞計數(shù)、血小板計數(shù)、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。4.治療中每3個月或每6個月應檢查一次尿常規(guī)。

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關的認知功能減退）病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應監(jiān)測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃