注射用硫普羅寧鈉

來(lái)曲唑片

硫普羅寧鈉

本品主要成份為來(lái)曲唑。

河南省新誼藥業(yè)股份有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090038

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133109

慢性肝炎

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

靜脈滴注，一次2支（0.2g），一日一次，連續(xù)4周。 配制方法：用5一10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml稀釋，按常規(guī)方法靜脈滴注。臨用現(xiàn)配。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說(shuō)明書。

硫普羅寧鈉可能引起惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，偶見過(guò)敏反應(yīng)如皮疹、瘙癢，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致過(guò)敏性休克。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標(biāo)準(zhǔn)治療后的后續(xù)強(qiáng)化輔助治療試驗(yàn)中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)、80%接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者(本品和安慰劑對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)和三分之一接受本品治療的晚期轉(zhuǎn)移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。大多數(shù)不良反應(yīng)是由雌激素缺乏所致。詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期及哺乳期婦女禁用。兒童用藥:禁用。老人用藥:未進(jìn)行該項(xiàng)目實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)

硫普羅寧是一種與青霉胺性質(zhì)相似的含巰基藥物，具有保護(hù)肝臟組織及細(xì)胞的作用。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，硫普羅寧能夠通過(guò)提供巰基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、對(duì)乙酰氨基酚等造成的肝臟損害，并對(duì)慢性肝損傷的甘油三酯的蓄積有抑制作用。硫普羅寧可以使肝細(xì)胞線粒體中ATP酶的活性降低，從而保護(hù)肝線粒體結(jié)構(gòu)，改善肝功能。此外，硫普羅寧還可以通過(guò)巰基與自由基的可逆結(jié)合，清除自由基。

硫普羅寧鈉可能引起惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，偶見過(guò)敏反應(yīng)如皮疹、瘙癢，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致過(guò)敏性休克。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無(wú)關(guān)。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。 來(lái)曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者： 對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來(lái)曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來(lái)曲唑，半數(shù)服用0.5mg來(lái)曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來(lái)曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對(duì)不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無(wú)功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍?yán)重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法