注射用硫普羅寧鈉

鹽酸多奈哌齊片

硫普羅寧鈉

鹽酸多奈哌齊。

河南省新誼藥業(yè)股份有限公司

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20090038

國藥準(zhǔn)字H20040751

慢性肝炎

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

靜脈滴注，一次2支（0.2g），一日一次，連續(xù)4周。 配制方法：用5一10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml稀釋，按常規(guī)方法靜脈滴注。臨用現(xiàn)配。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個(gè)月...

硫普羅寧鈉可能引起惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，偶見過敏反應(yīng)如皮疹、瘙癢，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致過敏性休克。

常見不良反應(yīng)包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調(diào)整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關(guān)節(jié)痛，抑郁，多夢(mèng)，嗜睡，新的神經(jīng)癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報(bào)道有極少的不良反應(yīng)為昏厥、心動(dòng)過緩或心律不齊，竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期及哺乳期婦女禁用。兒童用藥:禁用。老人用藥:未進(jìn)行該項(xiàng)目實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

硫普羅寧是一種與青霉胺性質(zhì)相似的含巰基藥物，具有保護(hù)肝臟組織及細(xì)胞的作用。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，硫普羅寧能夠通過提供巰基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、對(duì)乙酰氨基酚等造成的肝臟損害，并對(duì)慢性肝損傷的甘油三酯的蓄積有抑制作用。硫普羅寧可以使肝細(xì)胞線粒體中ATP酶的活性降低，從而保護(hù)肝線粒體結(jié)構(gòu)，改善肝功能。此外，硫普羅寧還可以通過巰基與自由基的可逆結(jié)合，清除自由基。

藥理作用：目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè)，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

硫普羅寧鈉可能引起惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，偶見過敏反應(yīng)如皮疹、瘙癢，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致過敏性休克。

應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對(duì)病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評(píng)估。當(dāng)治療的益處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮終止治療。每個(gè)病人對(duì)于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對(duì)于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退）病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動(dòng)過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報(bào)道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對(duì)于患潰瘍病危險(xiǎn)性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃