吡拉西坦片

多巴絲肼片

主要成分：本品主要成份為：吡拉西坦。其化學(xué)名稱為：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。分子式：C6H10N2O2分子量：142.16。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。

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上海羅氏制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H42021069

國(guó)藥準(zhǔn)字H10930198

腦功能不全、腦動(dòng)脈硬化、腦梗塞、腦外傷后遺癥、腦出血后遺癥、阿爾茨海默病、帕金森病、癲癇、精神發(fā)育遲滯、抑郁癥、焦慮癥、精神分裂癥、失眠癥。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

口服。每次0.8～1.6g(2～4片)，每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個(gè)基本的參考...

錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀。

治療：應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對(duì)于特殊患者，可能需要進(jìn)行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品可能會(huì)影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對(duì)禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

本品為腦代謝改善藥，屬于g-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進(jìn)腦內(nèi)ATP，可促進(jìn)乙酰膽堿合成并正增強(qiáng)神經(jīng)興奮的傳導(dǎo)，具有促進(jìn)腦內(nèi)代謝作用?？梢詫?duì)抗由物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷。對(duì)缺氧所致的逆行性健忘有改進(jìn)作用?？梢栽鰪?qiáng)記憶，提高學(xué)習(xí)能力。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的急性毒理試驗(yàn)表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見(jiàn)死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠、狗的生長(zhǎng)發(fā)育有任何不良影響。對(duì)血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過(guò)血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來(lái)增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會(huì)引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時(shí)給藥即可達(dá)到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗(yàn)和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨(dú)給予大劑量左旋多巴的效果相當(dāng)。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見(jiàn)致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會(huì)影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

肝腎功能障礙者慎用并應(yīng)適當(dāng)減少劑量。

治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑?？杉訌?qiáng)同時(shí)服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在本品治療一開(kāi)始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓?jiàn)效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應(yīng)逐漸地減少。 對(duì)有心肌梗塞、冠狀動(dòng)脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時(shí)用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測(cè)量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對(duì)抗本品的作用。對(duì)吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來(lái)說(shuō)也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對(duì)開(kāi)角型青光眼病人應(yīng)定期測(cè)量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長(zhǎng)期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因?yàn)橛帽酒分委煹牟∪嗽诮邮芊槁樽頃r(shí)可致血壓波動(dòng)和心律失常，因此需在進(jìn)行外科手術(shù)前12-48小時(shí)內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可