注射用降纖酶

達(dá)沙替尼片

降纖酶

本品主要成份為達(dá)沙替尼。

上海長城生化制藥廠

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H31022825

國藥準(zhǔn)字H20133271

腦梗死、腦梗塞、腦血栓形成、腦卒中、腦出血、短暫性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心絞痛、冠心病、肺栓塞、深靜脈血栓形成、視網(wǎng)膜血管病變、糖尿病視網(wǎng)膜病變。

本品用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

臨用前，用注射用水或生理鹽水適量使之溶解，加入至無菌生理鹽水100ml－250ml中，靜脈點(diǎn)滴1小時(shí)以上。急性發(fā)作期：一次10單位，一日1次，連用3～4日。非急性發(fā)作期：首次1

應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時(shí)間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項(xiàng)】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時(shí)間：在臨床試驗(yàn)中，本品治療均持續(xù)至疾病進(jìn)展或患者不再耐受該治療。尚未對(duì)達(dá)到完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進(jìn)行研究。為了達(dá)到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進(jìn)行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗(yàn)中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達(dá)到血液學(xué)或細(xì)胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對(duì)于進(jìn)展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時(shí)的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗(yàn)中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時(shí)給予血小板和紅細(xì)胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

有內(nèi)源性出血傾向、過敏體質(zhì)患者慎用。嚴(yán)重肝、腎功能不全患者禁用。1;下列患者禁用：①;具有出血疾病史者；②;手術(shù)后不久者；③;有出血傾向者。；④;正在使用具有抗凝作用及抑制血小板功能藥物（如：阿司匹林）者；⑤;正在使用具有抗纖溶作用制劑者；⑥;重度肝或腎功能障礙及其它如

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達(dá)沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究已經(jīng)證實(shí)了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達(dá)沙替尼對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進(jìn)行達(dá)沙替尼治療時(shí)所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達(dá)沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過人類或動(dòng)物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)

蛋白水解酶。能溶解血栓，抑制血栓形成，改善微循環(huán)。本品為白色或類白色凍干塊狀物或粉末，有引濕性，易溶于水。

1.按專業(yè)醫(yī)生處方購買和使用；2.本品如有外觀異常或瓶子破裂、過期失效等情況不可使用；3.本品必須用足夠量的輸液稀釋，并立即使用；4.注意靜脈點(diǎn)滴速度（點(diǎn)滴速度過快時(shí)，患者易有胸痛、心悸等不適癥狀）。5.本制劑具有降低纖維蛋白原（fibrinogen）的作用，用藥后可能有出血或止血延緩現(xiàn)象。因此，治療前及給藥期間應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行血纖維蛋白原和其它出血及凝血功能的檢查，并密切注意臨床癥狀。給藥治療期間一旦出現(xiàn)出血和可疑出血時(shí)，應(yīng)中止給藥，并采取輸血或其它措施；6.如患者動(dòng)脈或深部靜脈損傷時(shí)，該藥有可能

1. 避免與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；2. 監(jiān)測心電圖，避免QT間期延長；3. 監(jiān)測血藥濃度，必要時(shí)調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時(shí)服用；5. 定期監(jiān)測血常規(guī)，注意出血風(fēng)險(xiǎn)；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。