注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸

卡維地洛片

丁烷二磺酸腺苷蛋氨酸化學名：（±）-5‘-[(R)-3-氨基-3-羧丙基]甲磺基]-5‘-脫氧腺苷1，4-丁烷二磺酸鹽分子式：C15H23N6O5S+<2>C4H9O6S2-<2>0.65C4H10O6S2分子量：758.55。

本品主要成分為卡維地洛?；瘜W名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

安徽省芬格欣藥業(yè)有限公司

北京巨能制藥有限責任公司

國藥準字J20150070

國藥準字H20000005

肝硬化、肝內膽汁淤積、妊娠期肝內膽汁淤積、藥物性肝炎、酒精性肝病、高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥、肝衰竭、肝移植前后、肝性腦病、膽石癥、膽囊炎、膽管炎、胰腺炎、放射性肝病、藥物性肝損傷、病毒性肝炎、脂肪肝、酒精性肝病、非酒精性脂肪性肝病、肝纖維化。

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯合應用。

初始治療：使用注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸，每天500-1000mg，肌肉或靜脈注射，共兩周。維持治療：使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片，每天1000-2000mg，口服。

因存在明顯個體差異，用藥應遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應超過40mg(4片)。

對本品過敏者。

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動過速，運動功能減退，膽紅素尿，轉氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導阻滯，束支傳導阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險性時，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴重不良反應，如心動過緩，因此通過衡量藥物對母親的重要性，確定哺乳婦女應停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。

腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體（轉甲基作用）和生理性巰基化合物（如半胱氨酸、?；撬帷⒐入赘孰暮洼o酶A等）的前體（轉硫基作用）參與體內重要的生化反應。在肝內，通過使質膜磷脂甲基化而調節(jié)肝臟細胞膜的流動性，而且通過轉硫基反應可以促進解毒過程中硫化產物的合成。只要肝內腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內，這些反應就有助于防止肝內膽汁郁積?，F已發(fā)現，肝硬化時肝腺苷蛋氨酸的合成明顯下降，這是因為腺苷蛋氨酸合成酶（催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉化）的活性顯著下降（50%）所

本品為腸溶片劑，在十二指腸內崩解，須在臨服前從包裝中取出，必須整片吞服，不得嚼碎。為使本品更好地吸收和發(fā)揮療效，建議在兩餐之間服用。有血氨增高的肝硬化前及肝硬化患者必須在醫(yī)生指導下服用本品，并注意血氨水平。請不要使用過期藥品。請遠離熱源。若口服片包裝鋁箔出現微小裂口，片劑由白色變?yōu)槠渌伾珪r，應將本品連同整個包裝去藥房退換。對駕駛或操作機械的能力無影響。

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當出現肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時，必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術如果周期性長期使用卡維地洛，當使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。 5.甲狀腺功能亢進中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀，如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗中卡維地洛可導致心動過緩，當脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體