輔酶Q10注射液

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：2-（3，7，11，15，19，23，27，31，35，39-癸甲基-2，6，10，14，18，22，26，30，34，38-四十癸烯基）-5，6—二甲氧基-3-甲基-p-苯醌，分子式：C59H90O4分子量：863.36。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H11021580

國藥準(zhǔn)字J20160005

心血管疾病、心肌炎、心力衰竭、心律失常、高血壓、糖尿病性神經(jīng)病變、肝炎、癌癥輔助治療。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

肌肉或靜脈注射：每日5～10mg，2～4周為一療程。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

對本品過敏者。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

本品是生物體內(nèi)廣泛存在的脂溶性醌類化合物，在人體呼吸鏈中質(zhì)子移位及電子傳遞中起重要作用，可作為細(xì)胞代謝和細(xì)胞呼吸激活劑，還是重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強(qiáng)劑，具有促進(jìn)氧化磷酸化反應(yīng)，保護(hù)生物膜結(jié)構(gòu)完整性。具有下列作用：1抗心肌缺血作用：可減輕急性缺血時的心肌收縮力減弱及磷酸肌酸與三磷酸腺苷的含量減少，有助于保持缺血心肌細(xì)胞線粒體的形態(tài)結(jié)構(gòu)，同時使實(shí)驗(yàn)性心肌梗死范圍縮小，對缺血心肌有一定保護(hù)作用。2增加心輸出量，降低外周阻力，有助于抗心衰作用，醛固酮的合成與分泌有抑制作用并干擾其對腎小管的效

靜注宜緩慢，以免引起頭暈、頭脹、胸悶及低血壓等。靜注宜緩慢，以免引起頭暈、頭脹、胸悶及低血壓等。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導(dǎo)致凝血酶原時間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。