呋塞米注射液

硫酸氫氯吡格雷片

本品主要成份：呋塞米。化學(xué)名稱：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺?；?-4-氯苯甲酸。分子式：C12H11ClN2O5S分子量：330.75輔料：氯化鈉、氫氧化鈉、注射用水

本品主要成份為：硫酸氫氯吡格雷 　　化學(xué)名稱：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-（4，5，6，7-四氫噻吩[3，2-c]并吡啶-5）乙酸甲酯硫酸氫鹽 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 　　分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4 　　分子量：419.9

廣東羅浮山國(guó)藥股份有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H44022146

國(guó)藥準(zhǔn)字J20180029

水腫性疾病、高血壓、心力衰竭、預(yù)防急性腎衰竭、高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥、抗利尿激素分泌異常綜合征、尿崩癥。

氯吡格雷用于以下患者，預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件： 近期心肌梗死患者（從幾天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（從7天到小于6個(gè)月）或確診外周動(dòng)脈性疾病的患者。 急性冠脈綜合征的患者 非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)合，可合并在溶栓治療中使用。 更多信息參見(jiàn)

1成人（1）治療水腫性疾病。緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開(kāi)始20~40mg，必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。治療急性左心衰竭時(shí)，

。

①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者慎用;　?、谔悄虿』颊呱饔?　　③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者慎用;　?、?chē)?yán)重肝功能損害者慎用;　?、菁毙孕募」Ｋ阑颊呱饔?　?、抟认傺谆蛴写瞬∈氛呱饔?　　⑦有低鉀血癥傾向者慎用;　?、嗉t斑狼瘡患者慎用;　?、崆傲邢俜蚀蠡颊呱饔?　?、庠袐D及哺乳期婦女慎用。

） 非甾體抗炎藥（NSAIDs）：在健康志愿者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究，所以，是否同所有非甾體抗炎藥合用均會(huì)增加胃腸道出血的危險(xiǎn)性事件尚不清楚。因此，非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時(shí)應(yīng)特別小心（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。 其它聯(lián)合治療： 由于氯吡格雷部分地由CYP2C19代謝為活性代謝物，使用抑制此酶活性的藥物將導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝物水平的降低。藥物相互作用的臨床相關(guān)意義尚不確定。不推薦聯(lián)合使用強(qiáng)效或中度CYP2C19抑制劑（如奧美拉唑）（參見(jiàn)

孕婦及哺乳期婦女用藥：·懷孕期 　　因尚無(wú)臨床上提供的有關(guān)用于妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹(jǐn)慎起見(jiàn)，應(yīng)避免給懷孕期婦女使用波立維。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)無(wú)直接或間接的證據(jù)表明波立維對(duì)懷孕，胚胎/胎兒的發(fā)育，分娩或出生后成長(zhǎng)存在有害作用（參見(jiàn) 兒童用藥：尚無(wú)在兒童中使用的經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：參見(jiàn)

1對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液Na＋、Cl－濃度升高，而髓質(zhì)間液Na＋、Cl－濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na＋、Cl－排泄增多。由于Na＋重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na＋濃度升高，促進(jìn)Na＋-K＋和Na＋-H＋交換增加，K＋和H＋排出增多。至于呋塞米抑

藥效學(xué)特性： 　　氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動(dòng)劑通過(guò)釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對(duì)血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復(fù)速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人體重復(fù)口服給藥，從第一天開(kāi)始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)時(shí)，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。 　　毒理學(xué)研究： 　　在大鼠和狒狒進(jìn)行的臨床前研究中，最常見(jiàn)的反應(yīng)為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對(duì)肝代謝酶影響的結(jié)果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對(duì)肝臟代謝酶沒(méi)有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對(duì)胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天

(1)交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者，對(duì)本藥可能亦過(guò)敏;　　(2)對(duì)診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降　　(3)隨訪檢查：　?、傺娊赓|(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;　?、谘獕海绕涫怯糜诮祲?，大劑量應(yīng)用或用于老年人;　　③腎功能;　?、芨喂δ?　?、菅?　?、扪蛩?　　⑦酸堿平衡情況;　?、嗦?tīng)力;　　(4)藥物劑量應(yīng)從最

）。 泮妥拉唑、蘭索拉唑與氯吡格雷聯(lián)用后，未觀察到氯吡格雷代謝物的血藥濃度大幅下降。 聯(lián)合使用泮妥拉唑80mg每日一次，氯吡格雷活性代謝物的血漿濃度分別下降了20%（負(fù)荷劑量）和14%（維持劑量），并分別伴有15%和11%的平均血小板聚集抑制率的下降。這些結(jié)果提示氯吡格雷可以與泮妥拉唑聯(lián)合給藥。 沒(méi)有證據(jù)顯示其它抑制胃酸分泌藥物如H2阻滯劑（不包括CYP2C19抑制劑西咪替丁）或抗酸劑干擾氯吡格雷抗血小板活性。 其他藥物： 通過(guò)其它大量的臨床研究，對(duì)氯吡格雷與其它合用藥物的藥效學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)相互作用進(jìn)行研究。氯吡格雷與阿替洛爾、硝苯地平單藥或同時(shí)合用時(shí)，未出現(xiàn)有臨床意義的藥效學(xué)相互作用。此外，氯吡格雷與苯巴比妥、雌二醇合用對(duì)氯吡格雷的藥效學(xué)活性無(wú)顯著影響。 氯吡格雷不改變地高辛或茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)。制酸劑不改變氯吡格雷的吸收程度。 CAPRIE研究資料表明，苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地與氯口比格雷合用。 除上述明確的藥物相互作用信息外，對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成疾病患者常用藥物與氯吡格雷的相互作用進(jìn)行了研究。然而，在臨床試驗(yàn)中，患者在服用氯吡格雷的同時(shí)接受多種伴隨藥物，包括利尿藥、β阻滯劑、A