琥珀酸普蘆卡必利片

甲氨蝶呤片

琥珀酸普蘆卡必利。

甲氨蝶呤。

意大利JanssenCilagS.p.A.

湖南正清制藥集團股份有限公司

H20140058

國藥準(zhǔn)字H19983205

慢性特發(fā)性便秘、糖尿病性胃輕癱、胃食管反流病、手術(shù)后胃排空延遲、神經(jīng)性厭食癥。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

用法：口服?？稍谝惶熘腥魏螘r間服用，餐前餐后均可。 成人：每日1次，每次2mg。 老年患者（>65歲）：起始劑量為每日1次，每次1mg，如有需要，可增加至每日1次，每次2mg。 兒童及青少年：不建議兒童及小于18歲的青少年使用本品。 腎功能障礙患者：嚴(yán)重腎功能障礙患者（GFR<30mL/min/1.73m2）的劑量為每日1次，每次1mg。輕到中度腎功能障礙患者無需調(diào)整劑量。 肝功能障礙患者：嚴(yán)重肝功能障礙患者（Child-PughC級）的劑量為每日1次，每次1mg。輕到中度肝功能障礙患者

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、對本品活性成分或任何輔料過敏的患者。 2、腎功能障礙需要透析的患者。 3、由于腸壁結(jié)構(gòu)性或功能性異常引起的腸穿孔或梗阻、閉塞性腸梗阻、嚴(yán)重腸道炎性疾病，如克羅恩氏病、潰瘍性結(jié)腸炎和中毒性巨結(jié)腸/巨直腸的患者。 4、近期接受過腸部手術(shù)的患者。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對G1期細(xì)胞的作用較弱。

1、使用本品治療之前，需要徹底了解患者病史及檢查情況，以排除繼發(fā)性原因?qū)е碌谋忝?，并確定患者在至少6個月時間內(nèi)使用輕瀉劑而無法達到充分緩解。 2、雖然輕瀉劑在關(guān)鍵性臨床試驗中被用作臨時急救緩解性用藥，但尚未評估本品聯(lián)合輕瀉劑的安全性和有效性。 3、本品的有效性和安全性僅在慢性功能性便秘治療中得到證明。尚未評估本品用于存在繼發(fā)原因的便秘患者中的有效性和安全性，包括內(nèi)分泌疾病、代謝性疾病和神經(jīng)性疾病引起的便秘，因此不建議這些患者使用本品。尚未證實本品對藥物相關(guān)性便秘的有效性和安全性，其中包括由于阿片類藥物導(dǎo)致

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；