阿昔洛韋注射液

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為阿昔洛韋，化學(xué)名為：9-[(2-羥基乙氧基)甲基]鳥(niǎo)嘌呤

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學(xué)名稱(chēng)為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

亞寶藥業(yè)太原制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051111

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020528

帶狀皰疹、單純皰疹病毒感染、水痘、巨細(xì)胞病毒感染、艾滋病患者合并帶狀皰疹或單純皰疹病毒感染。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

僅供靜脈滴注，每次滴注時(shí)間在1小時(shí)以上。成人常用量1重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg（按阿昔洛韋計(jì)，下同），一日3次，每隔8小時(shí)滴注一次，共5日。2免疫缺陷者皮

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)服用；但在性活動(dòng)前0.5～4...

對(duì)阿昔洛韋過(guò)敏者禁用。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺(jué)異常等。視覺(jué)異常為輕度和一過(guò)性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。

本品為合成的核苷類(lèi)抗病毒藥，體內(nèi)和體外對(duì)單純性皰疹病毒Ｉ型(HSV-1)、H型(HSV-2)及水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)均有抑制作用。細(xì)胞培養(yǎng)結(jié)果表明，本品對(duì)HSV-1病毒的抑制作用最強(qiáng)，其次為HSV-2和VZV病毒。由于本品對(duì)由HSV和VZV編碼的胸苷激酶(TK)具有親和力，使得其具有高選擇性的抑制作用。此類(lèi)病毒酶將阿昔洛韋轉(zhuǎn)化成阿昔洛韋單磷酸鹽，即核苷類(lèi)似物。單磷酸鹽進(jìn)一步被細(xì)胞中的鳥(niǎo)苷酸激酶轉(zhuǎn)化成二磷酸鹽，再通過(guò)細(xì)胞中的多種酶轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿猁}。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對(duì)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（CGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學(xué) 西地那非對(duì)陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬(wàn)艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血

1警告：腎損害者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可造成死亡。用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可發(fā)生血栓形成、血小板減少性紫癜、溶血、尿毒癥綜合癥（TT；/HUS），并可導(dǎo)致死亡。2急性或慢性腎功能不全者，不宜用本品靜脈滴注，因?yàn)榈嗡龠^(guò)快可引起腎功能衰竭。3對(duì)接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時(shí)應(yīng)特別注意，因?yàn)檫@可能增加腎功能障礙的危險(xiǎn)性，以及增加可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

其他藥物對(duì)西地那非的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50MG和西咪替丁（一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800MG，導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H