更昔洛韋注射液

水飛薊素膠囊

更昔洛韋。

水飛薊素。水飛薊素為四種異構(gòu)體的混合物。1個膠囊含：173.0-186.7 毫克的干燥乳薊果提取物(36-44：1)， 以水飛薊賓計相當(dāng)于水飛薊素140毫克。

亞寶藥業(yè)太原制藥有限公司

MADAUS GmbH

國藥準(zhǔn)字H20063087

注冊證號H20181067

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎；預(yù)防可能發(fā)生于器官移植后的巨細(xì)胞病毒感染；也用于對阿昔洛韋無敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

中毒性肝臟損害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

1.誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注

重癥病例的起始治療劑量：一次1粒，一日三次；維持劑量：一次1粒，一日二次。飯前用...

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用.

個別病人使用時發(fā)生輕度腹瀉。

孕婦及哺乳期婦女用藥：沒有本品用于孕婦和哺乳期婦女的經(jīng)驗(yàn)。因此，孕婦和哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

(1)更昔洛韋屬于鳥嘌呤類抗病毒藥。　　(2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強(qiáng)，尤其對艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒有強(qiáng)大的抑制作用。本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細(xì)胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強(qiáng)。

本品為肝病治療用藥， 藥理作用：已經(jīng)證實(shí)在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素對以下物質(zhì)具有抗毒作用：毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3?！　?　　水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個作用點(diǎn)和作用機(jī)制：由于其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具有抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學(xué)過程（造成細(xì)胞膜的損壞），可被水飛薊素阻斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正?；?。總之，水飛薊素最大的貢獻(xiàn)是對肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解性細(xì)胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）的流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)（如：α-鵝膏菌素）穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體RNA的合成，同時導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強(qiáng)肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。 　　毒理研究： 水飛薊素的特點(diǎn)為低毒性，并可以按治療劑量長期服用。 　　急性毒性：小鼠和大鼠單劑量口服試驗(yàn)證明水飛薊素?zé)o毒，LD50大于2000mg/Kg。 　　慢性毒性：分別讓

用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細(xì)胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細(xì)胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細(xì)胞計數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計數(shù)。如中性粒細(xì)胞計數(shù)在500/mm3以下、或血小板計數(shù)低于25000/mm3時應(yīng)暫時停藥，直至中性粒細(xì)胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時采用粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細(xì)胞減低有效.

藥物治療不能替代對導(dǎo)致肝損傷(例如：酒精)因素的排除。對于出現(xiàn)黃疸的病例(皮膚淺黃色或暗黃，眼鞏膜黃染)，應(yīng)咨詢醫(yī)師。此藥不適用于治療急性中毒。