阿昔洛韋注射液

奧卡西平片

本品主要成分為阿昔洛韋，化學(xué)名為：9-[(2-羥基乙氧基)甲基]鳥嘌呤

奧卡西平。

海口康力元制藥有限公司

北京四環(huán)制藥有限公司

國藥準字H20060276

國藥準字H20051518

帶狀皰疹、單純皰疹病毒感染、生殖器皰疹、水痘、免疫功能低下患者的皰疹病毒感染。

本品適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

僅供靜脈滴注，每次滴注時間在1小時以上。成人常用量1重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg（按阿昔洛韋計，下同），一日3次，每隔8小時滴注一次，共5日。2免疫缺陷者皮

品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品 應(yīng)該從臨床...

對阿昔洛韋過敏者禁用。

大多數(shù)不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療開始階段。本品最常見的不良反應(yīng)有：疲勞、頭暈、頭痛、嗜睡、復(fù)視、惡心、嘔吐等。

本品為合成的核苷類抗病毒藥，體內(nèi)和體外對單純性皰疹病毒Ｉ型(HSV-1)、H型(HSV-2)及水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)均有抑制作用。細胞培養(yǎng)結(jié)果表明，本品對HSV-1病毒的抑制作用最強，其次為HSV-2和VZV病毒。由于本品對由HSV和VZV編碼的胸苷激酶(TK)具有親和力，使得其具有高選擇性的抑制作用。此類病毒酶將阿昔洛韋轉(zhuǎn)化成阿昔洛韋單磷酸鹽，即核苷類似物。單磷酸鹽進一步被細胞中的鳥苷酸激酶轉(zhuǎn)化成二磷酸鹽，再通過細胞中的多種酶轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿猁}。

【藥理毒理】 奧卡西平（OXCARBAZEPINE，以下簡稱本品）是卡馬西平10-酮基結(jié)構(gòu)類似物，為新型抗癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產(chǎn)物10-單羥基代謝物（MHD）發(fā)揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道，穩(wěn)定過度興神經(jīng)細胞膜，抑制神經(jīng)元重復(fù)放電，減少突觸沖動傳遞；本品可增加鉀通道傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電位激活鈣通道，有助于抑制癲癇發(fā)作。 MHD AMES試驗為以INXING：V79中國倉鼠細胞和大鼠骨髓微核試驗表明，本品和MHD對染色體均無致突變和斷裂作用。劑量≥300MG/KG時可增加大鼠胚胎畸形和變異的發(fā)生率，且對母體也有毒性（抑制體重增加等），但沒有直接證據(jù)表明致畸性繼發(fā)于藥物對母體的影響。 【藥代動力學(xué)】 口服本品吸收完全，在肝臟充分代謝為具有藥理活性的10-單羥基代謝物（MHD）和無藥理活性的10，11-二羥代謝物（DHD）；禁食時單劑口服本品片劑和口服液的達峰時間分別為4.5（3-13）小時和6小時；原藥和MHD的半衰期分別約為2和8小時。本品95%以上經(jīng)腎臟從尿中排出。食物對本品的吸收速度和生物利用度均無影響。

1警告：腎損害者接受阿昔洛韋治療時，可造成死亡。用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韋治療時，可發(fā)生血栓形成、血小板減少性紫癜、溶血、尿毒癥綜合癥（TT；/HUS），并可導(dǎo)致死亡。2急性或慢性腎功能不全者，不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快可引起腎功能衰竭。3對接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時應(yīng)特別注意，因為這可能增加腎功能障礙的危險性，以及增加可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

1.應(yīng)放在兒童不能接觸和看見的地方。2.本品可引起低鈉血癥，服藥期間應(yīng)定時檢查血鈉。若血鈉