吉他霉素

環(huán)磷酰胺片

是由鏈霉菌所產(chǎn)生的一種多組分的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。其游離堿供口服用；酒石酸鹽則供注射

本品主要成份為環(huán)磷酰胺

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國(guó)藥準(zhǔn)字H33022352

國(guó)藥準(zhǔn)字H22022673

呼吸道感染、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、皮膚軟組織感染、中耳炎、鼻竇炎、尿路感染、淋病、百日咳。

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

0.8g～1.2g/日，分4次口服。柱晶白霉素酒石酸鹽注射劑供靜脈注射，劑量1次0.2g，每6～8小時(shí)1次。緩慢靜注。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復(fù)。兒童常...

1.對(duì)本品及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用;　　2.哺乳期婦女使用時(shí)應(yīng)停止哺乳。

骨髓抑制：白細(xì)胞減少最常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對(duì)血小板影響較小?？捎绊懜喂?。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時(shí)必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

抗菌性能與紅霉素近似，對(duì)革蘭氏陽性菌，如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、破傷風(fēng)桿菌、白喉?xiàng)U菌等有較強(qiáng)的抑制作用。對(duì)革蘭氏陰性菌，如淋球菌、百日咳桿菌等革蘭氏陰性菌也有相當(dāng)?shù)囊种谱饔?。此外，?duì)

本品在體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧姿岚返娑鹱饔?。其作用機(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。

1.肝功能不全者慎用;　　2.本品為抑菌性藥物，要按一定時(shí)間間隔給藥，以保持體內(nèi)藥物濃度，利于藥效的發(fā)揮;　　3.本品與紅霉素有交叉耐藥性;　　4.用藥期間定期監(jiān)測(cè)肝功能;　　5.本品偶可引起一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高;　　6.對(duì)診斷的干擾：本品可使尿兒茶酚胺、血清堿性磷酸酶、膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值增高;　　7.使用本品前，最好做藥敏測(cè)定。

本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。