更昔洛韋注射液

枸櫞酸西地那非片

更昔洛韋。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學(xué)名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

上海新先鋒藥業(yè)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051265

國藥準(zhǔn)字H20020528

帶狀皰疹、單純皰疹病毒感染、巨細(xì)胞病毒感染、艾滋病患者巨細(xì)胞病毒感染、器官移植患者巨細(xì)胞病毒感染。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

1.誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時(shí)1次，每次靜滴1小時(shí)以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí)，每12小時(shí)靜脈滴注

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)服用；但在性活動(dòng)前0.5～4...

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用.

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。

(1)更昔洛韋屬于鳥嘌呤類抗病毒藥。　　(2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強(qiáng)，尤其對艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒有強(qiáng)大的抑制作用。本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細(xì)胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強(qiáng)。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學(xué) 西地那非對陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血

用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細(xì)胞計(jì)數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細(xì)胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/mm3以下、或血小板計(jì)數(shù)低于25000/mm3時(shí)應(yīng)暫時(shí)停藥，直至中性粒細(xì)胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時(shí)采用粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細(xì)胞減低有效.

其他藥物對西地那非的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過細(xì)胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50MG和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800MG，導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H